比卡鲁胺是一种主要用于治疗前列腺癌的抗肿瘤激素药物。比卡鲁胺是一种纯的、非甾体类抗雄激素药，对雄激素受体有亲和力(但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体没有亲和力)。因此，比卡鲁胺阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌主要是雄激素依赖性的，可以通过手术或化学阉割来治疗。到目前为止，抗雄激素单一疗法还没有一致地证明等同于阉割。

作用机制

比卡鲁胺与雄激素竞争雄激素受体的结合，从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，刺激正常和恶性前列腺组织的生长。

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	拮抗剂	人类

吸收

比卡鲁胺口服后吸收良好，但其绝对生物利用度尚不清楚。

配送量

不可用

蛋白结合

96％

新陈代谢

比卡鲁胺进行立体特异性代谢。S(非活性)异构体主要通过葡萄糖醛酸化作用代谢。R(活性)异构体也经历葡萄糖醛酸作用，但主要是氧化为非活性代谢物，然后进行葡萄糖醛酸作用。

淘汰路线

不可用

半衰期

5.9天

间隙

口服cl=0.32 L/h[正常男性]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	比卡鲁胺与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	联合阿巴西普可促进比卡鲁胺代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔利与比卡鲁胺联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与比卡鲁胺联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与比卡鲁胺合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚联用可促进比卡鲁胺的代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺联用可降低比卡鲁胺的代谢。
Adagrasib	与阿达拉西布联用可降低比卡鲁胺的代谢。
Adalimumab	比卡鲁胺联合阿达木单抗可促进代谢。
阿苯达唑	与阿苯达唑联用可降低比卡鲁胺的代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

每天同一时间服用。
带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bicalutamide行动	平板电脑	50毫克	口服	阿特维斯制药公司	2006-02-07	2018-07-11
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sanis健康公司	2022-04-28	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	安尼制药公司	2020-10-26	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sorres制药公司	2009-06-22	2014-06-20
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sivem Pharmaceuticals Ulc	2012-06-10	2020-01-22
Bicalutamide平板电脑	平板电脑	50毫克	口服	费森尤斯公司Kabi	不适用	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	阿斯利康制药有限公司	1995-10-16	2019-09-30
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	阿斯利康制药有限公司	2007-01-08	2007-01-08
Casodex	平板电脑	50毫克	口服	阿斯特拉捷利康	1996-12-31	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	安尼制药公司	2018-06-26	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-bicalutamide片USP	平板电脑	50毫克	口服	Accel制药公司	不适用	不适用
Ach-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	雅阁医疗保健公司	2010-05-05	不适用
Ag-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Apo-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2007-11-05	不适用
Ava-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Avanstra公司	2011-11-23	2014-08-21
Bicalutamide	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	UDL实验室有限公司	2009-10-30	2014-03-31
Bicalutamide	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2010-08-09	不适用
Bicalutamide	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2009-07-06	2019-10-31
Bicalutamide	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	北极星RxLLC	2009-08-28	2019-09-30
Bicalutamide	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	克雷默城市	2050-07-01	不适用

类别

ATC代码

L02BB03 -比卡鲁胺

Leuprorelin和bicalutamide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于三氟甲基苯一类的有机化合物。这些有机氟化合物含有一个苯环，被一个或多个三氟甲基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: Trifluoromethylbenzenes
直接父: Trifluoromethylbenzenes
选择父母: 苯胺/Benzenesulfonyl化合物/苄腈/N-arylamides/氟苯/芳基氟化物/叔醇/砜类/仲羧酸酰胺/腈

显示6更多
基: 酒精/氟烷基/卤代烷/苯胺/芳香族同单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Benzenesulfonyl集团/苄腈/甲腈

展示22个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: A0Z3NAU9DP
化学文摘号: 90357-06-5
InChI关键: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H14F4N2O4S / c1-17(26日10-29(27、28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(合唱)15(8日至13日)18(20、21)22 / h2-8 26 H, 10 h2、h3, (H, 24日,25)
国际命名: N - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]3 - (4-fluorobenzenesulfonyl) 2-hydroxy-2-methylpropanamide
微笑: CC (O) (CS (= O) (= O) C1 = CC = C (F) C = C1) C (= O) NC1 = CC (= C (C = C1) c# N) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

合成包括比卡鲁酰胺及其衍生物在内的酰基酰胺类化合物的方法。美国专利US20020165406, 2002年11月7日发布。

US20020165406

一般引用

FDA批准药品:口服Casodex (bicalutamide)片剂[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015260
KEGG药物: D00961
KEGG化合物: C08160
PubChem化合物: 2375
PubChem物质: 46505386
ChemSpider: 2284
BindingDB: 18525
RxNav: 83008
ChEBI: 144093
ChEMBL: CHEMBL409
治疗靶点数据库: DAP000092
网页: PA164746255
药理学指南: GtP药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bicalutamide

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
4	完成	治疗	前列腺癌	2
4	尚未招聘	其他	雄激素剥夺疗法/自主神经系统紊乱/高血压/肾脏疾病/前列腺癌	1
4	招聘	支持性护理	前列腺肿瘤	1
4	终止	治疗	晚期前列腺癌	1
4	撤销	治疗	前列腺癌转移	1
3.	主动不招聘	治疗	激素依赖性前列腺癌/前列腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	前列腺癌	6
3.	主动不招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
3.	完成	卫生服务研究	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

协议医疗
美源健康服务公司
Apotex Inc .)
阿斯利康公司。
凯迪拉医疗保健有限公司
梁柱式设计药品
英达制药有限公司
主要药物
Mylan
山德士
施瓦茨制药公司
太阳药业有限公司
Synthon制药公司
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室
Zydus制药

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑	口服
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	50.000毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
片剂，覆膜	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Casodex片剂50毫克	20.19美元	平板电脑
比卡鲁胺片剂50毫克	18.92美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	191 - 193°C	不可用
水溶度	5毫克/升	不可用
logP	2.5	不可用
pKa	12.0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00928毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.7	ALOGPS
logP	2.71	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.78	Chemaxon
pKa(最强基础)	4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	107.26²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	96.59米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.7^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9471
血脑屏障	+	0.859
Caco-2渗透	-	0.6085
22基板	Non-substrate	0.6741
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7171
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9178
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9572
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6883
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8087
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5536
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8513
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6246
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8683
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7976
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7879
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5662
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7134
致癌性	Non-carcinogens	0.6067
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.4383 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9959
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8759

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 a4r f2bd2727ffd1da47c463——0890000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - r - 2950100000 - 4088 c17274bcf0f095d4
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - r - 0980100000 - 89 a3faa58e22068394b8

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A29480/A29485/A29486/A29487
EC 50 (nM)	157	N/A	N/A	A29468
IC 50 (nM)	> 10	N/A	N/A	A29468
IC 50 (nM)	＞100000	N/A	N/A	A29488
IC 50 (nM)	117	N/A	N/A	A29468
IC 50 (nM)	12000	7.2	23	A29481
IC 50 (nM)	128	7.4	37	A29477
IC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A29474/A29476
IC 50 (nM)	157	N/A	N/A	A29087/A29467
IC 50 (nM)	162	N/A	N/A	A29479/A29480
IC 50 (nM)	162	7.4	37	A29475
IC 50 (nM)	170	N/A	N/A	A29470
IC 50 (nM)	173	N/A	N/A	A29471/A29472/A29478/A29483
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A29474/A29476/A29482/A29484
IC 50 (nM)	232	N/A	N/A	A29480
IC 50 (nM)	300	N/A	N/A	A28458
IC 50 (nM)	330	N/A	N/A	A29485/A29486/A29487
IC 50 (nM)	338	N/A	N/A	A29469
IC 50 (nM)	400	N/A	N/A	A29470/A29471/A29472/A29483
IC 50 (nM)	54	N/A	N/A	A29485/A29486/A29487
IC 50 (nM)	550	N/A	N/A	A29482
IC 50 (nM)	600	N/A	N/A	A29484
IC 50 (nM)	725	N/A	N/A	A29471/A29472
IC 50 (nM)	890	7.8	N/A	A29473
Ki (nM)	117	N/A	N/A	A29087/A29469
Ki (nM)	151	N/A	N/A	A29479/A29480
Ki (nM)	151	7.4	37	A29475
Ki (nM)	35	N/A	N/A	A29471/A29472
Ki (nM)	64	N/A	N/A	A29471/A29472/A29478/A29483
Ki (nM)	65	N/A	N/A	A29470
Ki (nM)	70	7.4	37	A29477
Ki (nM)	82	N/A	N/A	A29467

细节 1.雄性激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

参考文献

王乐林，刘小敏，Kreis W, Budman DR: EMP代谢产物对野生型和突变型雄激素受体的拮抗作用。《生物化学药物学》1998年5月1日;55(9):1427-33。［文章］
张兴华，宫本宏，黄珂，张昌:选择性类固醇抑制Delta(5)-雄烯二醇诱导的人前列腺癌细胞雄激素受体转激活。中国科学院学报(自然科学版)，1999年9月28日;26(20):379 - 379。［文章］
Laufer M, Sinibaldi VJ, Carducci MA, Eisenberger MA:转移性前列腺癌患者服用比卡鲁胺后疾病迅速进展。泌尿外科杂志1999年10月;54(4):745。［文章］
Bouchal J, Kolar Z, Mad'arova J, Hlobilkova A, von Angerer E:激素受体天然配体及其拮抗剂对雄激素敏感前列腺癌LNCaP细胞端粒酶活性的影响。《生物化学药物学》2002年3月15日;63(6):1177-81。［文章］
原T，宫崎J，荒木H，山冈M, Kanzaki N，草坂M，宫本M:雄激素受体的新突变:比卡鲁胺戒断综合征的可能机制。癌症决议2003年1月1日;63(1):149-53。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药代动力学和代谢。临床药典杂志2004;43(13):855-78。［文章］
Bicalutamide [链接］

细节 2.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药代动力学和代谢。临床药典杂志2004;43(13):855-78。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药代动力学和代谢。临床药典杂志2004;43(13):855-78。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药代动力学和代谢。临床药典杂志2004;43(13):855-78。［文章］
比卡鲁胺标记[文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

朱艳，刘超，Armstrong C, Lou W, Sandher A，高AC:抗雄激素抑制ABCB1外排和atp酶活性，逆转晚期前列腺癌多西紫杉醇耐药。临床癌症杂志2015年9月15日;21(18):4133-42。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 15 - 0269。Epub 2015年5月20日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月8日04:55

Bicalutamide

识别

Bicalutamide结构(DB01128)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献