新型氟芬那酸类似物抑制剂的雄激素受体介导的转录。

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朱合C阿诺德•拉库辛斯基,F,康纳利M, RK的家伙

新型氟芬那酸类似物抑制剂的雄激素受体介导的转录。

ACS化学杂志。2009年10月16日,4 (10):834 - 43。doi: 10.1021 / cb900143a。

PubMed ID
19645433 (在PubMed
]
文摘

雄激素受体(AR),雄性激素介导的信号,在prostate-related疾病中扮演着关键角色。尽管广泛使用,目前市场上的抗药物有明显的副作用。几项研究显示,非甾体抗炎药,如氟灭酸、块AR转录活动。这里我们描述小分子类似物的发展氟芬那酸对抗AR。这部小说类的AR抑制剂结合激素结合位点,块AR转录活动,作用于基于“增大化现实”技术的目标基因。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Bicalutamide 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 12000年 7.2 23 细节
氟芬那酸 雄性激素受体 EC 50 (nM) 67000年 7.2 23 细节