基于一系列的选择性雄激素受体调节剂7 h - [1,4] oxazino [3, 2 g] quinolin-7-ones改善体内的活动。

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长哟,Higuchi RI, Caferro TR,刘TL,吴M,卡明斯ML, Martinborough EA Marschke KB, Chang王寅,洛佩兹FJ, Karanewsky DS,智L

基于一系列的选择性雄激素受体调节剂7 h - [1,4] oxazino [3, 2 g] quinolin-7-ones改善体内的活动。

地中海Bioorg化学。2008年5月1日,18 (9):2967 - 71。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.062。Epub 2008年3月23日。

PubMed ID
18400499 (在PubMed
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修改的铅系列[1,4]oxazino [3, 2 g] quinolin-7-ones在第二”的位置导致选择性雄激素受体调节剂改善体内的活动。最有效的模拟(-33年-)的提肛肌肌肉展示完整的维护3毫克/公斤和腹侧前列腺重量减少活动的帷幕,orally-dosed和orchidectomized鼠维护分析。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Bicalutamide 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 162年 N /一个 N /一个 细节
Bicalutamide 雄性激素受体 Ki (nM) 151年 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 EC 50 (nM) 5.7 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 Ki (nM) 0.9 N /一个 N /一个 细节