设计、合成和生物评价3-aryl-3-hydroxy-1-phenylpyrrolidine衍生品作为小说雄激素受体拮抗剂。

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山本年代,小林H, Kaku T, Aikawa K, Hara T,山冈,Kanzaki N, Hasuoka,巴巴,Ito M

设计、合成和生物评价3-aryl-3-hydroxy-1-phenylpyrrolidine衍生品作为小说雄激素受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2013年1月1;21 (1):70 - 83。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.11.001。Epub 2012年11月12日。

PubMed ID

23199477 (在PubMed

]

文摘

我们设计并合成了一系列3-aryl-3-hydroxy-1-phenylpyrrolidine衍生品D和评估潜在的小说雄激素受体(AR)拮抗剂对castration-resistant前列腺癌治疗有效(CRPC)。一个甲基的引入第二”的位置(R(2))的吡咯烷环增加了基于“增大化现实”技术的亲和力。(2 s, 3 r)吡咯烷环的配置是基于“增大化现实”技术的有利的敌对活动。发现引入酰胺取代基(R(1))和pyridin-3-yl集团(Q)是有效减少AR争胜活动出现在先导化合物的优化6。复合54显示很强的抗肿瘤效应对CRPC LNCaP-hr细胞系在鼠标异种移植模型,展现bicalutamide只有部分抑制肿瘤的生长。因此,吡咯烷衍生物54等新颖的基于“增大化现实”技术的对手,和它们的属性对CRPC功效是不同于那些代表第一代拮抗剂,bicalutamide。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	6.2	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节