羧酸的结构活性关系bioisosteric替代小说纯粹雄激素受体拮抗剂。

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佐藤吉野H, H,立花K, T受伤,中村M,太M, Ishikura N, Nagamuta M, Onuma E,中川T, Arai年代,安KH,荣格肯塔基州,Kawata H

羧酸的结构活性关系bioisosteric替代小说纯粹雄激素受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2010年5月1日,18 (9):3159 - 68。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.036。Epub 2010年3月19日。

PubMed ID

20381361 (在PubMed

]

文摘

一系列5 5-dimethylthiohydantoin衍生物合成和评估雄激素受体纯敌对活动激素难治性前列腺癌的治疗。CH4933468 (32 d)磺酰胺侧链不仅表现出敌对活动没有争胜活动报告基因分析也抑制bicalutamide-resistant细胞系的生长。这种化合物的抑制肿瘤生长LNCaP异种移植小鼠存在剂量依赖的相关性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	550年	N /一个	N /一个	细节