设计、合成和生物评价2、4-diamino-5-methyl-6-substituted-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶二氢叶酸还原酶抑制剂。

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林Gangjee A, X,女王科幻

设计、合成和生物评价2、4-diamino-5-methyl-6-substituted-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶二氢叶酸还原酶抑制剂。

J地中海化学。2004年7月1日,47 (14):3689 - 92。

PubMed ID

15214795 (在PubMed

]

文摘

(2,4-diamino-5-methyl-6) - substituted-phenyl thiopyrrolo [2, 3 - d]嘧啶4是合成二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂对艾滋病患者机会性病原体折磨。合成是实现了从2,4-diamino-5-methypyrrolo [2, 3 - d]嘧啶和取代phenylthiols改性条件下报道Gangjee等。这些化合物有效和选择性DHFR刚地弓形虫和鸟结核分枝杆菌与哺乳动物DHFR相比。化合物11与1-naphthyl取代基是16倍更有效,同样对刚地弓形虫DHFR选择性临床使用甲氧苄氨嘧啶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Trimetrexate	二氢叶酸还原酶	集成电路50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节