亲电阿片配体。6 -纳曲醇的氧系α -亚甲基- γ -内酯、丙烯酸酯、异硫氰酸酯和环氧化物衍生物。
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李建军，李建军，李建军
亲电阿片配体。6 -纳曲醇的氧系α -亚甲基- γ -内酯、丙烯酸酯、异硫氰酸酯和环氧化物衍生物。
中华医学杂志。1992;35(13):2374-84。
- PubMed ID
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1320121 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了6- β -纳曲醇的醚衍生物，其中醚取代基包括各种亲电基团，以研究6- β取代基对受体亲和力的结构-活性要求和阿片受体制剂中结合的不可逆性。制备了一系列具有末端环氧化物、α -亚甲基- γ -内酯和异硫氰酸酯基团的系链6 -醚。α -亚甲基- γ -内酯的立体化学是由已知绝对立体化学的环氧化物聚合合成的。总的来说，所测试的化合物对受体亚型具有相当的亲和力和选择性。所有菌株都对mu-位点具有高亲和力。末端环氧醚非对映体8和9在总阿片受体的测定中不可逆结合。α -亚甲基- γ -内酯非对映体10和11，以及它们的o14 -乙酰基前体20和21，其不可逆作用各不相同，但这些作用是多位点选择性的。甲基丙烯酸酯醚7和异硫氰酸酯醚12在mu位点和delta位点均不可逆结合。