构效关系的dynorphin类似修改在地址序列。

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道伯特JD Schlechtingen G, DeHaven RN,卡塞尔是的,钟NN,席勒PW, Taulane JP,古德曼M

构效关系的dynorphin类似修改在地址序列。

J地中海化学。2003年5月22日,46 (11):2104 - 9。

PubMed ID

12747782 (在PubMed

]

文摘

肽(Pro3)达因(1 - 11)- nh2 2展品高亲和力(K (i) = 2.4海里)和超过2000倍的选择性阿片受体。逐步取消这个配体的c端残留证明其带正电的Arg残留,特别是Arg6和Arg7,κ受体结合的关键。类似物短于7个氨基酸缺乏重要的阿片受体的亲和力。与一系列的截断类似物的动力学表明,相对损失绑定两个系列之间的效力仅略有不同。中性残留Ile8和Pro10可以删除没有显著损失κ受体的亲和力。的更换,Pro3模拟,额外的参数残留导致类似物通过改进kappa亲和力(例如,[Pro3, Arg8]达因(1 - 11)- nh2 20: K(我)(κ)= 0.44海里)。这种类型的修改没有妥协的高kappa Pro3类似物的选择性。这些发现支持这一观点,带负电荷的领域公认的第二个细胞外循环的κ受体选择性识别残留6尺11寸的dynorphin通过静电相互作用。与母体化合物2,模拟20及相关化合物kappa拮抗剂显示属性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	10.7	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	6.6	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	49.8	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	3.63	N /一个	N /一个	细节