trans-3 4-dimethyl-4——(3-carboxamidophenyl)哌啶:micro-selective阿片拮抗剂的小说类。

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Le Bourdonnec B, Belanger年代,卡塞尔是的,Stabley GJ, DeHaven RN,道

trans-3 4-dimethyl-4——(3-carboxamidophenyl)哌啶:micro-selective阿片拮抗剂的小说类。

Bioorg地中海化学。2003年12月15日,13 (24):4459 - 62。

PubMed ID

14643346 (在PubMed

]

文摘

trans-3 4-Dimethyl-4——(3-carboxamidophenyl)哌啶构成小说类的微阿片受体拮抗剂。CONH(2)集团被发现的有效等排性酚醛哦一半。结构活性关系的哌啶氮位置导致几个显示高亲和力配体的识别对克隆人类微阿片受体,良好的选择性微/δ,微/ k,强大的体外拮抗物的活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	9.2	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	7.3	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	3.7	N /一个	N /一个	细节