说明生物活性构象的n - trans-3, 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶类mu-opioid受体拮抗剂。

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Le Bourdonnec B,古德曼AJ, Michaut M,高频,Graczyk TM, Belanger年代,Herbertz T, Yap GP, DeHaven RN,道

说明生物活性构象的n - trans-3, 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶类mu-opioid受体拮抗剂。

J地中海化学。2006年12月14日,49 (25):7278 - 89。

PubMed ID

17149858 (在PubMed

]

文摘

(trans-3系列,4-dimethyl-4) - 3-hydroxyphenyl哌啶广泛研究阿片受体拮抗剂。我们的研究目标之一是探索生物活性构象的N-phenethyl trans-3, 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶衍生物3,本系列原型mu-opioid拮抗剂。在这种努力,转动自由度的N-substituent 3有限公司的一个乙烯之间的桥梁哌啶2 -或3和6-position N-phenethyl苄基的地位的一部分。整体的修改导致一系列小说融合二环octahydroquinolizine化学类的衍生品,构象上限制模拟3。限制类似物6和9显示向mu-opioid高亲和力受体。化合物6被发现mu-opioid拮抗剂,而约束模拟9显示有效的体外mu-agonist活动。本研究为μ识别提供了额外的信息分子的决定因素,影响配体结合的结构特点,以及结构功能关系beplayapp。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	9.2	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	7.3	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	3.7	N /一个	N /一个	细节