结构活性研究nociceptin / orphanin FQ受体拮抗剂1-benzyl-N - {3 - [spiroisobenzofuran-1 (3 h), 4 ' -piperidin-1-yl]丙}pyrrolidine-2-carboxamide。

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体能训练时Trapella C, Fischetti这样C,佩拉的M, Lazzari我Guerrini R,卡洛的G, Rizzi, Camarda V,兰伯特DG,麦当劳J, Regoli D, Salvadori年代

结构活性研究nociceptin / orphanin FQ受体拮抗剂1-benzyl-N - {3 - [spiroisobenzofuran-1 (3 h), 4 ' -piperidin-1-yl]丙}pyrrolidine-2-carboxamide。

Bioorg医疗化学。2009年7月15日,17 (14):5080 - 95。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.068。Epub 2009 6月2。

PubMed ID

19527931 (在PubMed

]

文摘

十二个衍生品nociceptin / orphanin FQ (N / OFQ)受体(NOP)拮抗剂1-benzyl-N - {3 - [spiroisobenzofuran-1 (3 h), 4 ' -piperidin-1-yl]丙}pyrrolidine-2-carboxamide (Comp 24)合成和测试结合实验进行曹(hNOP)细胞膜。其中,一个新颖有趣的NOP受体拮抗剂(化合物35)被混合化学根取自不同NOP受体配体。体外各种化验、复合35一贯表现作为一个纯粹的,高度有效的(pA(2)范围在8.0 - -9.9),竞争力和NOP选择性拮抗剂。然而化合物35时发现不活跃的挑战对体内N / OFQ的老鼠尾巴退出试验。因此,这部小说NOP的有用性配体化合物35仅限于体外调查。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	4.47	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.562	N /一个	N /一个	细节