对映体n -取代2,3,4,4a,5,6,7,7a-八氢- 1h -苯并呋喃[3,2-e]异喹啉的合成及类阿片活性
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辛立文，张立荣，罗思曼，德施，菲什贝加，松本
对映体n -取代2,3,4,4a,5,6,7,7a-八氢- 1h -苯并呋喃[3,2-e]异喹啉的合成及类阿片活性
中华医学杂志。2010年2月11日;53(3):1392-6。doi: 10.1021 / jm901503e。
- PubMed ID
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20055417 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了一系列对映体n取代的2,3,4,4a,5,6,7,7 A -八氢- 1h -苯并呋喃[3,2-e]异喹啉。(-)-对映体比(+)-对映体具有更大的kappa-、mu-和delta-阿片受体结合亲和力。化合物(-)-1a、(-)-1b和(-)-1c对mu-受体具有亚纳摩尔的结合亲和力，(-)-1b对kappa-受体具有高亲和力。化合物(-)-1a是一种mu-partial激动剂和kappa-拮抗剂。化合物(-)-1b是一种有效的中性mu-拮抗剂(K(d) = 0.22 nM)和kappa-部分激动剂。