设计、合成和生物评价的二价微鸦片和腺苷A1受体拮抗剂。

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马修SC, Ghosh N Y, Berthault, Virolleaud MA Carrega L, Chouraqui G, Commeiras L,公寓J, Attolini M, Gaudel-Siri, Ruf J, Parrain杰,罗德里格斯J, Guieu R

设计、合成和生物评价的二价微鸦片和腺苷A1受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2009年12月1;19 (23):6736 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.09.112。Epub 2009年10月3。

PubMed ID

19836950 (在PubMed

]

文摘

不同的膜受体之间的相声是增加研究的来源。我们设计并合成了一种新的hetero-bivalent配体拮抗剂属性(1)腺苷和μ阿片受体的K (i) 0.8 + / - -0.05和0.7 + / - -0.03 microM,分别。这个混合分子增加营生产细胞在μ受体表达以及表达(1)腺苷受体和逆转的μ和止痛的效果(1)腺苷受体受体激动剂在动物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节