小说系列的,非甾体类,选择性雄激素受体调节剂基于7 h - [1,4] oxazino quinolin-7-ones 3、2 g。
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Higuchi RI, Arienti KL,洛佩兹陆地,摩尼NS,但是DE, Caferro TR,长哟,琼斯TK,爱德华兹JP,智L -施WT, Negro-Vilar, Marschke KB
小说系列的,非甾体类,选择性雄激素受体调节剂基于7 h - [1,4] oxazino quinolin-7-ones 3、2 g。
J地中海化学。2007年5月17日,50 (10):2486 - 96。Epub 2007年4月17日。
- PubMed ID
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17439112 (在PubMed]
- 文摘
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最近可用口服雄激素的兴趣推动了寻找新的使用激素替代疗法和雄激素合成代谢。为了这个,我们已经发现了一系列新颖的雄激素受体调节剂来自7 h - [1,4] oxazino quinolin-7-ones 3、2 g。这些化合物被合成和评估竞争结合化验和雄激素受体转录激活试验。大量的化合物系列展示了个位数的摩尔体外受体激动剂活动。此外,铅化合物(R) -16 e口服活跃在成立啮齿动物模型,测量雄性和合成这些代理的属性。在这个分析,(R) -16 e展示完整的功效在肌肉和只有部分刺激前列腺在100毫克/公斤。这些数据表明,这些化合物可能是利用选择性雄激素受体调节剂或指控。本系列代表了小说类的化合物用于雄激素替代疗法。