合成和生物研究小说2-aminoalkylethers作为潜在的抗心律失常的药物为心房纤颤的转换。

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Plouvier B, Beatch GN,荣格GL,金,盛T, Clohs L,巴雷特TD, Fedida D,王WQ,朱镕基JJ,刘Y,亚伯拉罕,林恩L,董Y,沃克墙RA,乔丹

合成和生物研究小说2-aminoalkylethers作为潜在的抗心律失常的药物为心房纤颤的转换。

J地中海化学。2007年6月14日,50 (12):2818 - 41。2007年5月17日Epub。

PubMed ID

17506538 (在PubMed

]

文摘

一系列2-aminoalkylethers准备作为潜在的抗心律失常的药物。目前的化合物混合钠和钾离子通道阻滞剂和展览ischemia-induced心律失常的老鼠模型抗心律失常的活动。构效研究导致识别的三个化合物5日,18日和26日的选择根据他们特定的体内电生理特性,研究两种犬心房纤颤(房颤)模型。在这两种模型这三个化合物转换房颤,但是只有化合物26口服生物利用率。解决外消旋体26到其相应的对映体的40和41和随后的生物测试这些对映体导致的选择(1 s, 2 s) 1 - (1-naphthalenethoxy) 2 - (3-ketopyrrolidinyl)环己烷monohydrochloride(41)作为一个潜在的心房选择性抗心律失常的候选人的进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟卡尼	钠离子通道蛋白类型5α亚基	集成电路50 (nM)	6500年	N /一个	N /一个	细节
利多卡因	钠离子通道蛋白类型5α亚基	集成电路50 (nM)	108000年	N /一个	N /一个	细节