氟卡尼

识别

总结

氟卡尼是一个类集成电路抗心律失常的代理用于管理心房纤颤和阵发性室上性心动过速(合并)。

品牌名称

Tambocor

通用名称

氟卡尼

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01195

背景

氟卡尼是一个类我抗心律失常的经纪人encainide和普罗帕酮。⁷氟卡尼的发展始于1966年,在1972年首次合成是为了产生新的麻醉剂。¹⁰它是用来防止室上和室性心律失常,以及阵发性心房纤颤和颤振。^12,13

于1985年10月31日氟卡尼获得FDA的批准。¹¹

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构氟卡尼(DB01195)

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重量

平均:414.3427
单一同位素的:414.137811746

化学公式

C₁₇H_20.F₆N₂O₃

同义词

• (±)氟卡尼
• Flecaine
• Flecainida
• 氟卡尼
• 氟卡尼
• Flecainidum
• N - (2-Piperidinylmethyl) 2, 5-bis (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯甲酰胺

外部id

• ccri 313

药理学

指示

在新西兰和美国,氟卡尼表示,防止室上性心律失常和室性心律失常。¹²在美国,它也表明预防阵发性心房纤颤和颤振。^9,13

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 心房纤颤
• 室性心动过速(VT)
• 严重房室结的可重入性心动过速
• 严重的阵发性心房纤颤
• 阵发性室上性心动过速严重
• 严重的室上性心动过速
• 严重持续性室性心动过速
• 严重室性心律失常

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

氟卡尼抑制钠离子和钾离子通道的作用在心脏,提高去极化的门槛,纠正心律失常。¹⁰氟卡尼的长期作用,使这一次每日剂量。¹²治疗指数窄。⁸患者不应该把这种药如果已经有结构性心脏病或左心室收缩功能障碍。¹²

的作用机制

氟卡尼块快速向内钠离子通道,慢慢解开在心脏舒张期,延长不应期的心。¹⁰这种封锁也缩短了通过Purkinjie纤维动作电位持续时间。¹⁰氟卡尼也可以防止延迟整流钾通道开放,延长动作电位通过心室和心房肌纤维。¹⁰最后,氟卡尼还块阿诺定受体,减少肌浆网钙释放,减少细胞去极化。¹⁰

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型4α亚基	抑制剂	人类
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	抑制剂	人类
U阿诺定受体2	抑制剂	人类

吸收

口服氟卡尼T_马克斯3-4h和bioavialability 90%。^6,10与食物或服用氟卡尼氢氧化铝抗酸药不明显影响氟卡尼的吸收。^6,12,13

的体积分布

分布在8个男性受试者的平均体积是5.0 - -13.4 l /公斤。⁶

蛋白结合

氟卡尼绑定到血清中蛋白质40%,主要alpha-1-acid糖蛋白和未成年人血清白蛋白。^6,13

新陈代谢

氟卡尼主要代谢meta-O-dealkylated氟卡尼和meta-O-dealkylated内酰胺氟卡尼。⁶Meta-O-dealkylated氟卡尼20%氟卡尼的活动。⁶这两种代谢物一般检测葡糖苷酸或硫酸共轭。⁶氟卡尼的新陈代谢包括CYP2D6的作用和CYP1A2。^13,10

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 氟卡尼
  • Meta-O-dealkylated氟卡尼
  • Meta-o-dealkylated内酰胺

路线的消除

大约有86%的单剂量口服消除尿液中,与42%氟卡尼和14%不变meta-O-dealkylated氟卡尼,一个类似的meta-O-dealkylated内酰胺氟卡尼,大约3%作为一个身份不明的酸性代谢物,和< 1%,另外两个未知代谢物。^6,12,135%是消除粪便。^6,13

半衰期

在健康受试者中,静脉注射氟卡尼平均13个小时的半衰期为多个单剂量和16个小时口服剂量。^6,12,13患者心室过早复杂,氟卡尼半衰期为20小时。^6,13的一半生活meta-O-dealkylated氟卡尼,氟卡尼的主要代谢物,是12.6 h。⁶

间隙

静脉注射氟卡尼的平均间隙是4.6 - -12.1毫升/分钟/公斤8男性受试者。⁶口服氟卡尼,间隙4-20mL /分钟/公斤。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀老鼠是1346毫克/公斤和老鼠是170毫克/公斤。¹⁴皮下LD₅₀老鼠是215毫克/公斤和老鼠是188毫克/公斤。¹⁴女性口服TDLO 20毫克/公斤,男性40毫克/公斤/ 2 w。¹⁴

病人经历过量可能会出现心电图异常,如延长公关间隔,提高QRS持续时间、延长QT间隔,T波振幅的增加、减少心肌速率和收缩性,低血压,甚至死亡。^12,13治疗有症状的患者和支持性治疗可能涉及政府的变力的代理、辅助呼吸、循环的援助,和酸化尿液。^12,13血液透析预计不会删除从血清氟卡尼是有用的。^6,13

通路

通路	类别
氟卡尼行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	血清浓度的氟卡尼时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢氟卡尼结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的排泄时可以减少Abemaciclib结合氟卡尼。
Abiraterone	血清浓度的氟卡尼阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合氟卡尼。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加氟卡尼的arrhythmogenic活动。
苊香豆醇	时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合氟卡尼。
对乙酰氨基酚	时可以减少氟卡尼的新陈代谢与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的排泄时可以减少氟卡尼结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	的新陈代谢时可以减少Acetohexamide结合氟卡尼。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
醋酸氟卡尼	M8U465Q1WQ	54143-56-5	RKXNZRPQSOPPRN-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Almarytm/Apocard

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氟卡尼	平板电脑	100毫克	口服	萨尼健康公司	不适用	不适用
氟卡尼	平板电脑	50毫克	口服	萨尼健康公司	不适用	不适用
醋酸氟卡尼	平板电脑	150毫克/ 1	口服	Mylan制药	2011-08-02	2011-11-30
醋酸氟卡尼	平板电脑	50毫克/ 1	口服	县线制药有限责任公司	2016-11-04	2019-10-01
醋酸氟卡尼	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Mylan制药	2011-08-02	2012-03-31
醋酸氟卡尼	平板电脑	150毫克/ 1	口服	县线制药有限责任公司	2016-11-04	2019-10-01
醋酸氟卡尼	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Mylan制药	2011-08-02	2011-11-30
醋酸氟卡尼	平板电脑	100毫克/ 1	口服	县线制药有限责任公司	2016-11-04	2019-10-01
Nra-flecainide	平板电脑	100毫克	口服	诺拉制药有限公司	2023-04-13	不适用
Nra-flecainide	平板电脑	50毫克	口服	诺拉制药有限公司	2023-04-13	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-flecainide	平板电脑	100毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-flecainide	平板电脑	50毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-flecainide	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	2006-05-08	不适用
Apo-flecainide	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2006-05-08	不适用
Auro-flecainide	平板电脑	100毫克	口服	Auro制药有限公司	2017-02-27	不适用
Auro-flecainide	平板电脑	50毫克	口服	Auro制药有限公司	2017-02-27	不适用
醋酸氟卡尼	平板电脑	100毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2015-12-28	不适用
醋酸氟卡尼	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2009-12-01	不适用
醋酸氟卡尼	平板电脑	50毫克/ 1	口服	ANI制药有限公司	2015-12-28	不适用
醋酸氟卡尼	平板电脑	100毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2015-12-28	不适用

类别

ATC代码

C01BC04 -氟卡尼

• C01BC——那儿类Ic
• C01B——那儿,我和III类
• C01——心脏治疗
• C -心血管系统

药物类别

• 抗心律失常的药物
• 那儿,类我
• 那儿类集成电路
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 交配1抑制剂
• 交配1基板
• 交配1基质与狭窄的治疗指数
• 伴侣抑制剂
• 伴侣基质
• 膜运输调节器
• 中度风险QTc-Prolonging代理
• 狭窄的药物治疗指数
• 负Inotrope
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• 哌啶
• QTc延长代理
• 钠离子通道阻滞剂
• 电压门控钠离子通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酰胺。这些都是有机化合物包含carboxamido苯环取代基连接。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

安息香酸和衍生品

直接父

苯甲酰胺

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/哌啶/二羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

显示4个

基

烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组 /羧酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/二级脂肪胺/仲胺/二羧酸酰胺

显示18个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

哌啶,有机氟化合物,芳香醚、元羧酸酰胺(CHEBI: 75984)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

K94FTS1806

化学文摘号

54143-55-4

InChI关键

DJBNUMBKLMJRSA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H20F6N2O3 c18-16 (19、20) 9-27-12-4-5-14 (28-10-17 (21、22) 23) 13 (7 - 12) 15 (26) 25-8-11-3-1-2-6-24-11 / h4-5, 7日,11日,24 H, 1 - 3, 6日8-10H2, (H, 25日,26)

国际命名

N - [(piperidin-2-yl)甲基]2,5-bis (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯甲酰胺

微笑

FC (F) (F) COC1 = CC (C = O NCC2CCCCN2) = C (OCC (F) (F) F) C = C1

引用

合成参考

Bmitt,再见和棕色,得到;美国专利3900481;1975年8月19日;分配给瑞克实验室有限公司

US3900481A

一般引用

1. 吉尔JS,梅塔D,病房,Camm AJ:氟卡尼的功效,心得怡,维拉帕米治疗室性心动过速的患者没有明显的心脏异常。Br心j . 1992年10月,68 (4):392 - 7。(文章]
2. Sakurada H, Hiyoshi Y, Tejima T,濑进啊,Tokuyasu Y,渡边K, Motomiya T, Sugiura M, Hiraoka M:(口服氟卡尼耐火快速性心律失常的治疗的效果)。Kokyu Junkan。1990年5月,38 (5):471 - 6。(文章]
3. 真正的DS, Liebson公关,米切尔磅,彼得斯RW, Obias-Manno D,巴克啊,Arensberg D,贝克,弗里德曼L,格林霍奇金淋巴瘤,et al。死亡率和发病率在患者接受encainide,氟卡尼,或安慰剂。心律失常的抑制试验。郑传经地中海J。1991年3月21日,324 (12):781 - 8。(文章]
4. 格林伯格嗯,小德怀尔EM,招聘JS,斯坦伯格JS,真正的DS,彼得斯RW:交互局部贫血和encainide /氟卡尼治疗:建议增加死亡率的机制把i . Br心j . 1995年12月,74 (6):631 - 5。(文章]
5. Gasparini M,先天SG, Mantica M,纳波利塔诺C, Galimberti P, Ceriotti C, Simonini S:氟卡尼Brugada考试综合症:可再生的,但风险的工具。踱步Electrophysiol。2003年1月,26 (1 Pt (2): 338 - 41。(文章]
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7. Abi谋求F:类集成电路抗心律失常的药物的临床使用。J La地中海Soc状态。1989年5月,第27 - 31 (5):141。(文章]
8. Tamargo接着J, Le Heuzey司法院Mabo P:药物治疗指数窄:临床药理学考虑氟卡尼。71年5月,欧元中国新药杂志。2015 (5):549 - 67。doi: 10.1007 / s00228 - 015 - 1832 - 0。Epub 2015年4月15日。(文章]
9. Aliot E, Capucci A Crijns HJ他,Tamargo接着J: 25年:氟卡尼房颤安全有效管理。Europace。2011年2月,13 (2):161 - 73。doi: 10.1093 / europace / euq382。Epub 2010年12月7日。(文章]
10. Andrikopoulos GK Pastromas年代,Tzeis S:氟卡尼:心律失常管理现状和观点。世界心功能杂志。2015年2月26日,7 (2):76 - 85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。(文章]
11. FDA批准的药物产品:Tambocor醋酸氟卡尼口服药片(链接]
12. Medsafe新西兰批准药物产品:Tambocor口服药片和胶囊(链接]
13. 醋酸氟卡尼(链接]
14. 开曼群岛的化学物质:氟卡尼MSDS (链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015326

KEGG药物

D07962

KEGG化合物

C07001

PubChem化合物

3356年

PubChem物质

46508078

ChemSpider

3239年

BindingDB

50131434

RxNav

4441年

ChEBI

75984年

ChEMBL

CHEMBL652

治疗目标数据库

DAP000518

网页

PA449646

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

氟卡尼

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	阵发性心房纤颤(PAF)参谋长	1
4	完成	治疗	心房纤颤	3
4	完成	治疗	心房纤颤/Brugada综合征(BrS)/室性心动过速(VT)	1
4	招聘	治疗	心房纤颤	1
4	招聘	治疗	阵发性心房纤颤(PAF)参谋长	1
4	终止	治疗	心房纤颤	1
4	未知的状态	不可用	PVC -过早心室复杂/室性心动过速(VT)	1
4	未知的状态	诊断	心房纤颤	1
4	未知的状态	治疗	卡维地洛/流出道/PVC -过早心室复杂	1
4	撤销	治疗	心房纤颤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 3 m公司卫生保健
• Alphapharm方有限公司
• Amneal制药
• AQ制药有限公司
• 巴尔制药
• Graceway制药
• 凯泽医院基金会
• 莫非斯堡医药护理供应
• Mylan
• 欧姆实验室公司。
• Par制药
• 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
• 医生总保健公司。
• 兰伯西实验室
• 罗克珊实验室
• Southwood制药

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	150毫克/ 15毫升
胶囊,延长释放	口服
注入,解决方案	注射用药物的
平板电脑	口服
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	100毫克
胶囊,延长释放	口服	150毫克
胶囊,延长释放	口服	200毫克
胶囊,延长释放	口服	50毫克
平板电脑	口服	100000 ug / 1
平板电脑	口服	150000 ug / 1
平板电脑	口服	50000 ug / 1
平板电脑	口服	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
Tambocor 150毫克片剂	5.75美元	平板电脑
Tambocor 100毫克片剂	4.27美元	平板电脑
醋酸氟卡尼150毫克的平板电脑	3.83美元	平板电脑
醋酸氟卡尼100毫克的平板电脑	2.95美元	平板电脑
Tambocor 50毫克的平板电脑	2.72美元	平板电脑
醋酸氟卡尼50毫克平板电脑	1.95美元	平板电脑
Tambocor 100毫克片剂	1.19美元	平板电脑
Apo-Flecainide 100毫克片剂	0.83美元	平板电脑
Tambocor 50毫克的平板电脑	0.6美元	平板电脑
Apo-Flecainide 50毫克的平板电脑	0.41美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	228 - 229	Bmitt,再见和棕色,得到;美国专利3900481;1975年8月19日;分配给瑞克实验室有限公司
水溶度	48.4毫克/毫升37°C(醋酸形式)	FDA的标签
logP	3.78	MANNHOLD R ET AL . (1990)
pKa	9.3	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0324毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.98	ALOGPS
logP	3.19	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.68	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.62	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	59.592	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	88.4米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	35.923	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9856
血脑屏障	+	0.8605
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	底物	0.7773
我22抑制剂	抑制剂	0.5307
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7716
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6687
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8921
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5957
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6853
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6556
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5307
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5538
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.672
致癌性	Non-carcinogens	0.8821
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9968
大鼠急性毒性	2.5680 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9409
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8474

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - b732167df77d39193144
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 00 - dl - 0095000000 - 0095000000 - d209c90776a32d
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 00 - di - 0190000000 - 201 f2152d161a1ff83e5
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药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年7月1日02:01