高通量之间的相对细胞渗透性评价peptoids和肽。
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谭数控,Yu P T Kwon Yu柯达戴克
高通量之间的相对细胞渗透性评价peptoids和肽。
Bioorg医疗化学。2008年6月1;16 (11):5853 - 61。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.04.074。2008年5月3日Epub。
- PubMed ID
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18490170 (在PubMed]
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肽是有限的使用药物由于低细胞蛋白酶渗透率和脆弱性。相比之下,peptoids免疫酶促降解和一些peptoids已被证明是相对细胞渗透。为了方便未来设计peptoid库筛选实验,它会有用一个高通量方法估计的细胞渗透性peptoids包含不同的残留。在本文中,我们报告的长处和局限性高通量细胞渗透性试验,寄存器steroid-conjugated肽的相对能力和peptoids进入细胞。比较调查的物理化学性质和侧链组成peptoids和肽描述来解释观察到的更高的细胞渗透性peptoids肽。这些数据表明,肽的单体的残留物的转换N-alkylglycine一半peptoids减少潜在的氢键分子,观察到的渗透率提高的主要贡献者。