高度驯良的,糖皮质激素受体受体激动剂sub-nanomolar非甾体。

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Biggadike K,一轮M,嗒嗒声,Coe DM,哈代吉瓦,汉弗莱斯D,琼斯HT, D, Miles-Williams, Skone PA,开我,韦勒V, McLay IM,麦克唐纳SJ

高度驯良的,糖皮质激素受体受体激动剂sub-nanomolar非甾体。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19 (16):4846 - 50。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.020。Epub 2009年6月13日。

PubMed ID
19592247 (在PubMed
]
文摘

从一个非甾体糖皮质激素受体激动剂芳基吡唑衍生物,NFkappaB受体激动剂活动是优化迭代过程的图片(50)7.5(7),图片(50)10.1 (38 e1)。提出了基于SAR的解释观察到的以及提出对接的38个e1到糖皮质激素受体的活性部位。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
Fluticasone糠酸盐 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 0.0398 N /一个 N /一个 细节