发现了一系列有效的非甾体类非alpha-trifluoromethyl甲醇糖皮质激素受体受体激动剂与减少亲油性。

文章的细节

引用

Diallo H,天使,巴内特哈,Biggadike K, Coe DM,库珀TW,懦夫,灰色小房子D,杰克TI, Keeling SP,麦克唐纳SJ, McLay IM,奥利弗,泰勒SJ,发行IJ,呜呼N

发现了一系列有效的非甾体类非alpha-trifluoromethyl甲醇糖皮质激素受体受体激动剂与减少亲油性。

地中海Bioorg化学。2011年2月15日,21(4):1126 - 33所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.121。Epub 2010年12月31日。

PubMed ID
21257309 (在PubMed
]
文摘

一系列小说的吲唑非甾体糖皮质激素受体激动剂被发现。这个系列的特点是中央核心和元酰胺磺酰胺与配体结合域扩展。本系列已经产生了一些最强大的和最亲脂性的受体激动剂等我们意识到20 (NFkappaB图片(50)8.3 (100%),clogP 1.9)。某些类似物在本系列中也显示调制药理学的证据。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 12.59 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 3.98 N /一个 N /一个 细节