Macrolactonolides:小说类的抗炎化合物。

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Tomaskovic L, Komac M, Makaruha Stegic O, Munic V, Ralic J, Stanic B, Banjanac M·马尔科维奇年代,Hrvacic B, Cipcic Paljetak H, Padovan J, Glojnaric我Erakovic Haber V,介子的M, Mercep M

Macrolactonolides:小说类的抗炎化合物。

Bioorg医疗化学。2013年1月1;21 (1):321 - 32。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.10.036。Epub 2012年10月30日。

PubMed ID
23199485 (在PubMed
]
文摘

一个新的概念在设计安全的糖皮质激素治疗,共扼推出了强效糖皮质激素类固醇与大环内酯类(macrolactonolides)。这些化合物合成了各种类固醇17 beta-carboxylic酸和9一个n - (3-aminoalkyl)衍生品9-deokso-9a-aza-9a-homoeritromicin和3-descladinosyl-9-deokso-9a-aza-9a-homoeritromicin使用稳定的烷基链。结合财产优先积累的大环内酯类免疫细胞,尤其是白细胞细胞,与经典抗炎活性的类固醇,我们设计了分子显示良好的抗炎活性卵白蛋白(OVA)诱导哮喘大鼠。的合成、体外和体内抗炎活动描述的这部小说类的化合物。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
地塞米松 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 9.7 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 13 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 3.7 N /一个 N /一个 细节