选择性激活的抑制蛋白alpha-subunits部分人类5-HT1A受体受体激动剂。
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盖太瓦、字段助教,雷蒙德JR .
选择性激活的抑制蛋白alpha-subunits部分人类5-HT1A受体受体激动剂。
生物化学。1994年4月12日,33 (14):4283 - 90。
- PubMed ID
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8155646 (在PubMed]
- 文摘
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等离子体膜从中国仓鼠卵巢(CHO)细胞转染与5 -羟色胺受体5-HT1A已经全部或部分受体受体激动剂和孵化photoreactive三磷酸鸟苷模拟,4-azidoanilido - [alpha-32P]三磷酸鸟苷([32 p] -AA-GTP),描述结果receptor-G-protein交互。随后的增溶和免疫沉淀反应的膜anti-G(我)α2或anti-G (i) alpha 3免疫球蛋白透露,完全和部分受体激动剂产生浓度的标签与[32 p] -AA-GTP各自的g。5-HT1A的受体激动剂受体血清素(5 -羟色胺(5 -)和8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)四氢化萘(8-OH-DPAT)]产生7-12-fold增加G的标签(i)α2和G(我)alpha 3,而部分受体激动剂(rauwolscine和ipsapirone)产生一个更小的公司(2-5-fold) [32 p] -AA-GTP同样的G。受体激动剂的浓度产生half-maximal绑定的[32 p] -AA-GTP G(我)alpha 3[5 - 48 + / - 1海里;8-OH-DPAT 28 + / - 1海里;ipsapirone, 22 + / - 6 nM)相比,G (i)α- 2(5 - 124 + / - 38海里;8-OH-DPAT 40 + / - 1海里,ipsapirone, 82 + / - 7海里)是降低受体激动剂除了rauwolscine, EC50的相似(G(我)α2,604 + / - 145海里;胃肠道alpha 3、708 + / - 130 nM)。(抽象截断在250字)