的合成和SAR tetrahydropyrrolo [1, 2 b] [1、2、5] thiadiazol-2 (3 h)——1, 1-dioxide类似物是高度有效的选择性雄激素受体调节剂。

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曼MC, Bi Y, Nirschl AA,萨顿JC, Seethala R, Golla R,公元前Beehler Sleph PG, Grover GJ,奥斯托夫斯基J,哈曼LG

的合成和SAR tetrahydropyrrolo [1, 2 b] [1、2、5] thiadiazol-2 (3 h)——1, 1-dioxide类似物是高度有效的选择性雄激素受体调节剂。

Bioorg地中海化学。2007年8月15日,17 (16):4487 - 90。Epub 2007年6月6日。

PubMed ID
17574413 (在PubMed
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文摘

更换3-oxo群2-chloro-4 - [(7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-dioxotetrahydro-1H-pyrrolo c [1, 2] imidazol-2 (3 h) - yl) 3-methylbenzonitrile导致一系列磺酰胺的选择性雄激素受体调节剂(指控)受体激动剂。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile 雄性激素受体 Ki (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节
bms - 564929 雄性激素受体 Ki (nM) 2.11 N /一个 N /一个 细节
丙酸睾酮 雄性激素受体 Ki (nM) 0.25 N /一个 N /一个 细节