高度选择性c-Jun n端激酶(物)2和3抑制剂体外CNS-like药代动力学属性防止退化。

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高度选择性c-Jun n端激酶(物)2和3抑制剂体外CNS-like药代动力学属性防止退化。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):315 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.010。Epub 2010 11月5。

PubMed ID

21112785 (在PubMed

]

文摘

在这封信中,我们描述的发现选择性JNK2 JNK3抑制剂,如10,通常表现出选择性JNK1和> > 10倍1000倍选择性在相关MAPKs p38alpha ERK2。取代的萘环提供一个异构体选择性JNK3抑制剂30,选择性对JNK1和JNK2大约10倍。萘环穿透深入选择性口袋里占分化在激酶。有趣的是,看门人Met146硫化与萘环sulfur-pi堆积相互作用。38改善淀粉样β蛋白引起的神经毒性化合物在人类大脑皮层神经元。最后,我们将演示如何安装吉祥到这些选择性抑制剂体外CNS-like属性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环己基- {4 - [5 - (3 4-Dichlorophenyl) 2-piperidin-4-yl-3-propyl-3h-imidazol-4-yl] -Pyrimidin-2-Yl}胺	增殖蛋白激酶10	集成电路50 (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节