设计、合成和生物活性pyrazolo (1、5) pyrimidin-7 (4 h)的小说Kv7 / KCNQ钾通道活化剂。

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设计、合成和生物活性pyrazolo (1、5) pyrimidin-7 (4 h)的小说Kv7 / KCNQ钾通道活化剂。

欧元J地中海化学。2011年3月,46 (3):934 - 43。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.01.010。Epub 2011年1月22日。

PubMed ID

21296466 (在PubMed

]

文摘

电压门控Kv7 / KCNQ M-potassium渠道控制神经元兴奋性方面扮演着关键角色。基因减少KCNQ频道活动由于基因突变导致各种人类疾病如癫痫和心律失常。因此,发现小分子激活KCNQ频道是一个重要的战略膜兴奋性相关疾病的临床干预。在这项研究中,一系列pyrazolo (1、5) pyrimidin-7 (4 h)的(ppo)发现小说活化剂(开)KCNQ2/3钾离子通道通过高通量筛选利用原子吸收铷射流试验。基于结构活性关系(SAR),取代ppo已经优化。(5)- 2,6-dichloro-5-fluoropyridin-3-yl 3-phenyl-2——(trifluoromethyl) pyrazolo (1、5) pyrimidin-7(4小时)——(17)被认定为小说,有力,选择性KCNQ2/3钾通道开启的膜片箝记录分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Ezogabine	电压门控钾通道亚KQT成员2	EC 50 (nM)	430年	N /一个	N /一个	细节