口头描述活跃nonpeptide抗利尿激素V(2)受体激动剂。合成和生物评价(5 r)和(5 s) -enantioisomers 2 - (1 - (2-Chloro-4-pyrrolidin-1-yl-benzoyl) 2、3、4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepin - 5-yl] -N-isopropylacetamide。

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菅直人近藤K, K, Tanada Y,也免不了M,筱原T, Kurimura M,小川H,中村年代,Hirano T, Yamamura Y, Kido M, Mori T, Tominaga M

J地中海化学。2002年8月15日,45 (17):3805 - 8。

PubMed ID

12166952 (在PubMed

]

文摘

的合成和评价(R)和(S)对5-position -enantioisomers tetrahydro-1H-1-benzazepine导beplayapp数。(R, R)的绝对构型异构体(10)由x射线晶体分析决定。经过评估的两个对映体(化合物r2 s2)绑定亲和力,营地积累,并使用伯瑞特波罗一个体内研究老鼠,r2显示更强的活动比s V(2)受体激动剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
opc - 51803	后叶加压素V2受体	集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节