发现TBC11251有力,长作用,口服选择性内皮素受体拮抗剂。

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吴C,陈MF,达沃F, Raju B,奥肯我,孟淑娟年代,凯勒公里,布洛克T, Kogan TP, Dixon RA

发现TBC11251有力,长作用,口服选择性内皮素受体拮抗剂。

J地中海化学。1997年5月23日,40 (11):1690 - 7。

PubMed ID

9171878 (在PubMed

]

文摘

之前我们报道的发现amidothiophenesulfonamides高效力和选择性内皮素受体拮抗剂。这类化合物取代的酰胺基乙酰基的保持了体内体外亲和力、活动,同时提供一个复合口服生物利用度和长期的行动。最优化合物中发现这些研究,15 q (TBC11251),结合人类ETA受体竞争性Ki为0.43 + / - 0.03 nM的IC50 1.4 nM (IC50 ETB = 9800海里)。这种化合物抑制ET-1-induced刺激磷酸肌醇营业额Ki为0.686 nM和8.0章。化合物有老鼠和狗的血清半衰期6 - 7 h和60 - 100%口服生物利用度。这种化合物是一种最选择性ETA拮抗剂报道,因此适用于额外的药理和临床研究在疾病ETA受体的作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitaxentan	内皮素a受体	集成电路50 (nM)	9800年	N /一个	N /一个	细节
Sitaxentan	Endothelin-1受体	集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
Sitaxentan	Endothelin-1受体	Ki (nM)	0.43	N /一个	N /一个	细节