Sitaxentan是竞争对手的endothelin-1 endothelin-A(一个)和endothelin-B (ET-B)受体。在正常情况下,endothelin-1绑定一个或ET-B受体引起肺血管收缩。通过阻断这种交互,Sitaxentan降低肺血管阻力。比ET-B Sitaxentan有一个更高的亲和力。

目标	行动	生物
一个Endothelin-1受体	拮抗剂	人类
U内皮素a受体	拮抗剂	人类

吸收

70 - 100%

的体积分布

不可用

蛋白结合

99% +

新陈代谢

肝(CYP2C9和CYP3A4-mediated)

路线的消除

肾(50 - 60%)粪便(40 - 50%)

半衰期

10个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Abaloparatide可能会增加Sitaxentan的降血压药活动。
Abatacept	的新陈代谢Sitaxentan结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Sitaxentan相结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Sitaxentan时可以减少。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Sitaxentan相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Sitaxentan的降血压药活动。
Aceclofenac	Sitaxentan的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Sitaxentan的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Sitaxentan相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Sitaxentan时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Sitaxentan钠	6 v9jh46e20	210421-74-2	MDTNUYUCUYPIHE-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
特林	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	辉瑞	2016-09-08	2011-03-03
特林	平板电脑	100毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2007-06-19	2011-04-30
特林	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	辉瑞	2016-09-08	2011-03-03
特林	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	辉瑞	2016-09-08	2011-03-03
特林	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	辉瑞	2016-09-08	2011-03-03
特林	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	辉瑞	2016-09-08	2011-03-03

类别

ATC代码

C02KX03——Sitaxentan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzodioxoles。这些有机化合物含有苯环融合dioxole要么同分异构体。Dioxole五元不饱和环两个氧原子和三个碳原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzodioxoles
子课: 不可用
直接父: Benzodioxoles
选择父母: 芳基烷基酮/Organosulfonamides/芳基氯化物/苯环型的/噻吩/Aminosulfonyl化合物/Heteroaromatic化合物/异恶唑/缩醛树脂/Oxacyclic化合物

显示6更
基: 缩醛/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示20多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: J9QH779MEM
化学文摘号: 184036-34-8
InChI关键: PHWXUGHIIBDVKD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H15ClN2O6S2 c1-9-5-13-14(26-8-25-13) 7 - 11(9) 6 - 12(22) 17-15(3-4-28-17) 29日(23、24)21-18-16 (19)10 (2)21-18-16 / h3-5, 7日21 h, 6、8 h2, 1-2H3
国际命名: N - (4-chloro-3-methyl-1 2-oxazol-5-yl) 2 - [2 - (6-methyl-2H-1, 3-benzodioxol-5-yl)乙酰基]thiophene-3-sulfonamide
微笑: CC1 = NOC (NS (= O) (= O) C2 = C (SC = C2) C (= O) CC2 = CC3 = C (OCO3) C = C2C) = C1Cl

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015629
KEGG药物: D07171
PubChem化合物: 216235年
PubChem物质: 99443241
ChemSpider: 187436年
BindingDB: 50058126
ChEBI: 135736年
ChEMBL: CHEMBL282724
锌: ZINC000001481831
网页: PA165958361
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
维基百科: Sitaxentan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	肺动脉高压(PH)	1
3	终止	不可用	肺动脉高压(PAH)	1
3	终止	治疗	肺动脉高压(PAH)/肺动脉高压(PH)	3
3	终止	治疗	肺动脉高压(PH)	2
2	完成	治疗	心脏手术对象/受试者接受CABG和/或心脏瓣膜置换	1
2	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/CRD	1
2	完成	治疗	心脏衰竭,心脏舒张	1
2	终止	治疗	Sitaxsentan对严重哮喘气道重塑的影响	1
2	未知的状态	治疗	血压/慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
2、3	未知的状态	治疗	肺动脉高压(PH)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	100毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2281090	没有	2005-06-07	2018-04-02
CA2161346	没有	2004-11-23	2014-05-20

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0181毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.35	ALOGPS
logP	3.09	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.89	Chemaxon
pKa最强(基本)	0.75	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	107.73²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	105.8米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.12³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9811
血脑屏障	+	0.511
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5662
22基板	Non-substrate	0.8285
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8519
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8682
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9158
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8057
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8266
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5263
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6693
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.7225
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8052
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.925
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9157
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.634
致癌性	Non-carcinogens	0.5575
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9958
大鼠急性毒性	2.5528 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9901
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9051

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	A30585/A30586/A3446
Ki (nM)	0.43	N /一个	N /一个	A30585

细节 1。Endothelin-1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: endothelin-1受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。绑定为一个紧密联系的排序是:……
基因名字: EDNRA
Uniprot ID: P25101
Uniprot名字: Endothelin-1受体
分子量: 48721.76哒

引用

Girgis再保险,弗罗斯特AE,希尔NS,喇叭EM, Langleben D,麦克劳克林VV, Oudiz RJ,罗宾斯IM, Seibold JR,夏皮罗,Tapson VF, Barst RJ:选择性内皮素受体拮抗与sitaxsentan肺动脉高血压与结缔组织疾病有关。安大黄说。2007年11月,66 (11):1467 - 72。2007年5月1日Epub。(文章]
阿尔贝蒂尼M, Lafortuna CL, Ciminaghi B, Mazzola年代,克莱门特MG:内皮素参与呼吸中枢的活动。前列腺素Leukot Essent脂肪酸。2001年9月,65 (3):157 - 63。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Kiowski W, Sutsch G, Oechslin E, Bertel O:应用波生坦在慢性心力衰竭患者血流动力学的影响。心不启2001;12月6 (4):325 - 34。(文章]
卡隆Kramp R, Fourmanoir P, N:内皮素重置肾血流量自动调整的效率在大鼠急性封锁的。杂志肾杂志。2001年12月,281 (6):F1132-40。(文章]
马丁C,高清,Uhlig S:微分的影响混合等(A) / ET (B)受体拮抗剂应用波生坦在endothelin-induced支气管收缩,血管收缩和环前列腺素释放。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2000年8月,362 (2):128 - 36。(文章]
Sihvola RK, Pulkkinen VP, Koskinen PK, Lemstrom KB:相声endothelin-1和血小板源生长因子在移植物动脉硬化。J科尔心功能杂志。2002年2月20日,39 (4):710 - 7。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	9.8	N /一个	N /一个	A3446
集成电路50 (nM)	9800年	N /一个	N /一个	A30585

细节 2。内皮素a受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肽激素绑定
特定的功能: 非特异性受体内皮素1、2和3。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字: EDNRB
Uniprot ID: P24530
Uniprot名字: 内皮素a受体
分子量: 49643.255哒

引用

Girgis再保险,弗罗斯特AE,希尔NS,喇叭EM, Langleben D,麦克劳克林VV, Oudiz RJ,罗宾斯IM, Seibold JR,夏皮罗,Tapson VF, Barst RJ:选择性内皮素受体拮抗与sitaxsentan肺动脉高血压与结缔组织疾病有关。安大黄说。2007年11月,66 (11):1467 - 72。2007年5月1日Epub。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
3月我,嘉丁纳SM,坎普PA,班尼特T:应用波生坦的影响(Ro 47 - 0203),一个埃塔,ETB-receptor拮抗剂,地区有意识的大鼠血流动力学对内皮素的反应。Br J杂志。1994年7月,112 (3):823 - 30。(文章]
古普塔SK, Saxena辛格U, Arya DS:应用波生坦,混合ETA-ETB内皮素受体拮抗剂,减毒实验性心肌缺血和再灌注后氧化应激。摩尔细胞生物化学。2005年7月,275 (2):67 - 74。(文章]
Marano G, Palazzesi年代,Bernucci P, Grigioni M, Formigari R, Ballerini L: ET (A) / ET (B)受体拮抗剂应用波生坦抑制新生内膜发展成卷的颈动脉的兔子。生命科学。1998;63 (18):pl259 - 66。(文章]
理查德•V Kaeffer N, Hogie M,特隆C,布兰科T, Thuillez C:在心肌内源性内皮素的作用和冠状动脉内皮损伤后动脉缺血和再灌注大鼠:研究与应用波生坦,混合ETA-ETB拮抗剂。Br J杂志。1994年11月,113 (3):869 - 76。(文章]
说,里奇- el SM SA Suddek通用:应用波生坦的影响(ETA / ETB受体拮抗剂)在代谢变化的压力和糖尿病。药物杂志》2005年2月,51(2):107 - 15所示。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Barst RJ、丰富的年代,Widlitz、角EM,麦克劳克林V, McFarlin J: sitaxsentan临床疗效,endothelin-A受体拮抗剂,肺动脉高血压患者:开放的试点研究。胸部。2002年6月,121 (6):1860 - 8。(文章]
拉贾SG:肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂:概述。Cardiovasc。”2010年10月,28 (5):e65 - 71。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2010.00158.x。(文章]
EMA讨论文件,Sitaxentan [文件]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Pulido T,桑多瓦尔J,击中我,古铁雷斯R,埃达T,佩纳H,桑托斯E,米兰达MT,刚刚E:交互的苊香豆醇和sitaxentan肺动脉高血压。中国投资欧元。2009年6月,39增刊2:14-8。doi: 10.1111 / j.1365-2362.2009.02116.x。(文章]
Opitz CF, Ewert R, Kirch W, Pittrow D:抑制内皮素受体肺动脉高血压的治疗:选择性有关系吗?欧元心j . 2008年8月,29 (16):1936 - 48。doi: 10.1093 / eurheartj / ehn234。Epub 2008年6月17日。(文章]
Barst RJ、丰富的年代,Widlitz、角EM,麦克劳克林V, McFarlin J: sitaxsentan临床疗效,endothelin-A受体拮抗剂,肺动脉高血压患者:开放的试点研究。胸部。2002年6月,121 (6):1860 - 8。(文章]
Sitaxentan专著(文件]
NPS Medicinewise澳大利亚处方:新药文件]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

达沃F,克雷默工作组,威尔金斯先生:sitaxentan对西地那非的影响在健康受试者药代学和药效学。Br中国新药杂志。2010年1月,69 (1):23-6。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03541.x。(文章]
Barst RJ、丰富的年代,Widlitz、角EM,麦克劳克林V, McFarlin J: sitaxsentan临床疗效,endothelin-A受体拮抗剂,肺动脉高血压患者:开放的试点研究。胸部。2002年6月,121 (6):1860 - 8。(文章]

十六20 /更新药物在2008年3月19日在03年3月,2023 17:49

Sitaxentan

识别

结构Sitaxentan (DB06268)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用