酰基取代苯胺邻位的提高口服生物利用度的噻吩磺酰胺类:TBC3214,埃塔选择性内皮素拮抗剂。

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吴C, Decker呃,勃洛克N,李J, Bourgoyne AR, Bui H,凯勒公里,诺尔斯V,李W, FD,荷兰瓦,布洛克助教,Dixon RA

酰基取代苯胺邻位的提高口服生物利用度的噻吩磺酰胺类:TBC3214,埃塔选择性内皮素拮抗剂。

J地中海化学。2001年4月12日,44 (8):1211 - 6。

PubMed ID

11312921 (在PubMed

]

文摘

TBC11251 Sitaxsentan(3),(吴et al . j .地中海。1997年化学,40,1690)是一种口服活性等(A)选择性肺血管内皮素拮抗剂对抗高血压和心肌肥厚大鼠(Tilton et al . Pulm。杂志。87年。2000年,13日)。它在二期临床试验证明效力了充血性心力衰竭(Givertz et al .发行量2000、101、2922)。在3的发现,我们观察到几个structure-oral生物利用度的关系。调查是否存在普遍性在这些趋势中,我们合成了一些类似化合物的最新系列的双(吴et al . j .地中海。化学。1999年,42岁,4485年)和评估他们的口头属性。在这两个系列,一群酰基苯胺的两位的噻吩磺酰胺类口服生物利用度提高。由于这个练习,TBC3214(17)被认定为sitaxsentan后续的候选人。非常强大(IC(50)等(A) = 40点)和高选择性等(A)与ET受体(B)(400 000倍)的半衰期> 4 h和在大鼠口服生物利用度的25%,42%,猫、狗的70%。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitaxentan	Endothelin-1受体	集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节