发现dapagliflozin:一个强有力的,选择性肾sodium-dependent葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。
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孟W,埃尔斯沃思BA, Nirschl AA,麦肯PJ,帕特尔M, Girotra RN,吴G,谢尔点,莫里森EP,比勒SA学院R, Deshpande PP、Pullockaran, Hagan DL,摩根N,泰勒JR Obermeier MT,汉弗莱,卡纳,Discenza L,罗伯逊詹,王一个,汉族,Wetterau JR Janovitz EB,弗林特OP,惠利JM,此役WN
发现dapagliflozin:一个强有力的,选择性肾sodium-dependent葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。
J地中海化学。2008年3月13日,51 (5):1145 - 9。doi: 10.1021 / jm701272q。Epub 2008 2月9。
- PubMed ID
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18260618 (在PubMed]
- 文摘
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C-aryl甙6 (dapagliflozin)被认定为有效和选择性hSGLT2抑制剂血糖水平剂量依赖性的方式减少了高达55%的高血糖的链脲霉素(STZ)老鼠。这些发现,再加上良好的ADME形象,促使临床评价dapagliflozin治疗2型糖尿病。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Dapagliflozin 钠/葡萄糖转运蛋白2 EC 50 (nM) 1.1 7.2 22 细节