Dapagliflozin

识别

总结

Dapagliflozin2 sodium-glucose转运蛋白抑制剂用于2型糖尿病的管理。

品牌名称

Edistride、Farxiga Forxiga、Qtern Qternmet Xigduo

通用名称

Dapagliflozin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06292

背景

Dapagliflozin是sodium-glucose转运蛋白2抑制剂表示管理糖尿病2型。¹在成人结合饮食和锻炼时,dapagliflozin有助于改善血糖控制通过抑制肾元近端小管重吸收的葡萄糖,导致糖尿。¹Dapagliflozin是FDA批准的08年1月,2014年。³

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Dapagliflozin (DB06292)

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重量

平均:408.873
单一同位素的:408.133966239

化学公式

C₂₁H₂₅克罗₆

同义词

• 4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - (4-Chloro-3 - (4-ethoxybenzyl)苯基)6 -(羟甲基)tetrahydro-2H-pyran-3, 4, 5-triol
• Dapagliflozin
• Dapagliflozina

外部id

• 512148年百时美施贵宝
• bms - 512148

药理学

指示

Dapagliflozin表示作为辅助治疗改善成人2型糖尿病患者血糖控制饮食和锻炼^7,1,2因为慢性肾脏疾病患者恶化的危险,dapagliflozin用来减少eGFR持续下跌的风险,终末期肾病、心血管死亡和住院心力衰竭。⁷Dapagliflozin也表示要么减少心血管死亡的风险,为心力衰竭住院治疗,紧急心脏衰竭在成人心脏衰竭或减少因心脏衰竭而住院治疗的风险建立在成人2型糖尿病和心血管疾病或多个心血管危险因素。⁷结合产品dapagliflozin还存在,作为dapagliflozin-saxagliptin或盐酸dapagliflozin-metformin配方。^5,6都是作为辅助治疗饮食和锻炼来改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。^5,6

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 心血管疾病的死亡率
• 结束阶段肾脏疾病(ESRD)
• 心脏衰竭
• 住院治疗
• 2型糖尿病
• 肾小球滤过率下降
• 因心力衰竭住院治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Dapagliflozin抑制了sodium-glucose contransporter 2 (SGLT2)主要是位于肾单位的近端小管¹。肾脏SGLT2促进葡萄糖重吸收的90%,所以其对葡萄糖抑制允许在尿液中排出¹。这可能排泄允许更好的血糖控制和在2型糖尿病患者减肥¹。

的作用机制

Dapagliflozin抑制了sodium-glucose contransporter 2 (SGLT2)主要是位于肾单位的近端小管¹。肾脏SGLT2促进葡萄糖重吸收的90%,所以其对葡萄糖抑制允许在尿液中排出¹。这可能排泄允许更好的血糖控制和在2型糖尿病患者减肥¹。

目标	行动	生物
一个钠/葡萄糖转运蛋白2	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

口服dapagliflozin达到最大浓度的1小时内政府当病人禁食¹。当病人食用高脂肪餐,时间最大浓度增加2小时,最大浓度减少一半虽然剂量调整不是必要的^标签。口服dapagliflozin生物利用率78%^标签。

的体积分布

118升²。

蛋白结合

91%^标签,1,2。

新陈代谢

Dapagliflozin主要是glucuronidated成为活跃3-O-glucuronide代谢物(60.7%)^标签,1,2。Dapagliflozin还生产另一个次要glucuronidated代谢物(5.4%)、de-ethylated代谢物(< 5%),和羟化代谢产物(< 5%)¹。dapagliflozin代谢是由细胞色素p - 450 (CYP) 1 a1, CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4,尿苷二磷酸glucuronyltransferase (UGT), 1 a9, UGT2B4, UGT2B7²。主要代谢产物是由UGT1A9 Glucuronidation^标签,2。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Dapagliflozin
  • Dapagliflozin 3-O-glucuronide
  • Dapagliflozin bms - 511926, M8代谢物
  • Dapagliflozin bms - 639432 M12代谢物

路线的消除

75.2%的dapagliflozin恢复尿液中有1.6%剂量不变的新陈代谢¹。21%的剂量是在粪便中排出15%的剂量不变的新陈代谢^标签。

半衰期

13.8 h¹。

间隙

口服等离子体间隙4.9毫升/分钟/公斤,和肾清除率为5.6毫升/分钟¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

年龄、性别、种族和体重不影响dapagliflozin计量的要求^标签,2。虽然年龄并不影响剂量要求,安全没有被建立在儿科人群和患者在一个特别先进的年龄可能更容易受到不良的影响^标签。在怀孕动物研究显示没有在妊娠前三个月胎儿毒性但在孕期暴露与肾有关盆腔扩张和母体毒性剂量远高于人类的最大推荐剂量^标签。由于这些数据,dapagliflozin不建议在怀孕的第二个和第三个三个月^标签。Dapagliflozin分泌牛奶从老鼠,虽然未必是这样^标签。2岁以下的儿童接触dapagliflozin是谁可能是肾脏发展不当的风险^标签。Dapagliflozin不推荐患者的肌酐清除率低于45毫升/分钟,禁忌患者的肌酐清除率低于30毫升/分钟^标签。肝损伤患者的剂量调整不需要在任何阶段,虽然病人必须评估风险和好处有限数据dapagliflozin使用在这个人口^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Dapagliflozin时可以增加。
Abametapir	的血清浓度Dapagliflozin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dapagliflozin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Dapagliflozin阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Dapagliflozin时可以减少。
阿卡波糖	Dapagliflozin可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	Dapagliflozin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Dapagliflozin时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Dapagliflozin时可以减少。
乙酰唑胺	Dapagliflozin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免过度或慢性饮酒。酗酒或经常饮酒可能导致患者酮症酸中毒。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dapagliflozin丙二醇一水	887年k2391vh	960404-48-2	GOADIQFWSVMMRJ-UPGAGZFNSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用
Dapagliflozin Viatris	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	Viatris有限	2023-04-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用
Ebymect	Dapagliflozin丙二醇一水(5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑,涂膜	口服	阿斯特拉捷利康Ab	2021-02-10	不适用

类别

ATC代码

A10BK01——Dapagliflozin

• A10BK——Sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD15 -二甲双胍和dapagliflozin

• A10BD -口服血糖降低药物的组合
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD21——Saxagliptin和dapagliflozin

• A10BD -口服血糖降低药物的组合
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD25 -二甲双胍,saxagliptin dapagliflozin

• A10BD -口服血糖降低药物的组合
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道和新陈代谢
• 苯衍生物
• 降血糖药物
• 碳水化合物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 利尿剂
• 用于糖尿病的药物
• 配糖体
• 低血压的代理
• 口服降糖
• 22基板
• Sodium-glucose转运蛋白2 (SGLT2抑制剂)
• Sodium-Glucose运输蛋白拮抗剂和抑制剂
• Sodium-Glucose运输车2抑制剂
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为酚苷类。这些都是有机化合物含有酚醛结构附加到一个糖基的一部分。酚类结构的一些例子包括木酚素和黄酮类化合物。发现在自然苷葡萄糖的糖单元之间,L-Fructose和鼠李糖。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物轭合物

直接父

酚苷

选择父母

二苯基甲烷/己糖/C-glycosyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/氯苯/芳基氯化物/环氧乙烷/二级醇 /多元醇/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Organochlorides/主要醇/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

酒精/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/C-glycosyl化合物/氯苯/二烷基醚/二苯基甲烷 /醚/Halobenzene/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/单糖/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Oxacycle/环氧乙烷/酚醚/酚糖苷/含苯氧基的化合物/多元醇/伯醇/二次酒精

显示17

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

芳香醚、有机氯化合物,C-glycosyl化合物(CHEBI: 85078)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 ull0qj8uc

化学文摘号

461432-26-8

InChI关键

JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H25ClO6 c1-2-27-15-6-3-12 (4-7-15) 9-14-10-13 (5-8-16 (14) 22) 21-20 (26) 19 (25) 18 (24) 17 (11-23) 28-21 / h3-8, 10日17-21,23-26H, 2, 9日11 h2、h3 / t17 -, 18岁,19 + 20 - 21 + m1 / s1

国际命名

4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - {4-chloro-3 - [(4-ethoxyphenyl)甲基]苯基}6 -(羟甲基)oxane-3 4 5-triol

微笑

CCOC1 = CC = C (CC2 = C (Cl) C = CC (= C2) [C@@H] 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) C = C1

引用

一般引用

1. Obermeier M,姚明M,卡纳,Koplowitz B,朱米,李W, Komoroski B, Kasichayanula年代,Discenza L,此役W,孟W,埃尔斯沃思英航,惠利JM,汉弗莱斯WG:体外鉴定和药物动力学dapagliflozin (bms - 512148),一个强有力的sodium-glucose转运蛋白II型抑制剂,在动物和人类。药物金属底座Dispos。2010年3月,38(3):405 - 14所示。doi: 10.1124 / dmd.109.029165。Epub 2009年12月8日。(文章]
2. Kasichayanula年代,刘X, Lacreta F, Griffen SC,博尔顿DW:临床dapagliflozin的药代学和药效学的选择性抑制剂sodium-glucose co-transporter 2型。Pharmacokinet。2014年1月,53 (1):17-27。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0104 - 3。(文章]
3. FDA药物批准包:Dapagliflozin [链接]
4. FDA批准的药物产品:Farxiga Dapagliflozin口服药片(链接]
5. FDA批准的药物产品:Qtern (dapagliflozin / saxagliptin)口服用平板电脑(链接]
6. FDA批准的药物产品:Xigduo XR(盐酸二甲双胍/ dapagliflozin)延长释放片口服使用(链接]
7. FDA批准的药物产品:FARXIGA®(dapagliflozin)平板电脑,用于口腔(2023年5月)链接]

外部链接

KEGG药物

D08897

PubChem化合物

9887712

PubChem物质

175427068

ChemSpider

8063384

BindingDB

20880年

RxNav

1488564

ChEBI

85078年

ChEMBL

CHEMBL429910

锌

ZINC000003819138

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Dapagliflozin

FDA的标签

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化学物质

下载 (62.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	2型糖尿病	1
4	积极不招聘	预防	弹道导弹防御/狼疮肾炎/SGLT2抑制剂	1
4	积极不招聘	治疗	心房纤颤	1
4	积极不招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
4	积极不招聘	治疗	炉故障与减少射血分数(HFrEF)/2型糖尿病	1
4	积极不招聘	治疗	2型糖尿病	5
4	完成	基础科学	糖尿病/心脏衰竭	1
4	完成	基础科学	高胆固醇/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	葡萄糖耐量/底物氧化	1
4	完成	基础科学	骨骼肌的胰岛素敏感性/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	10毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8216180	是的	2012-07-10	2028-07-12
US8439864	是的	2013-05-14	2028-09-25
US6667061	是的	2003-12-23	2020-11-25
US6495164	没有	2002-12-17	2020-05-25
US6872700	没有	2005-03-29	2020-01-14
US6956026	没有	2005-10-18	2018-01-07
US7741269	没有	2010-06-22	2018-01-07
US9238076	是的	2016-01-19	2024-10-15
US8906851	是的	2014-12-09	2027-02-18
US7612176	是的	2009-11-03	2025-10-13
US8431685	是的	2013-04-30	2025-10-13
US8461105	是的	2013-06-11	2025-10-13
US8329648	是的	2012-12-11	2027-02-18
US7456254	是的	2008-11-25	2025-12-30
US7563871	是的	2009-07-21	2024-10-15
US6824822	是的	2004-11-30	2023-04-09
US6479065	没有	2002-11-12	2020-08-10
US7223440	是的	2007-05-29	2022-03-03
USRE44186	没有	2013-04-30	2023-07-31
US8628799	没有	2014-01-14	2025-07-13
US8685934	没有	2014-04-01	2030-05-26
US8501698	是的	2013-08-06	2027-12-20
US6414126	没有	2002-07-02	2020-10-04
US6515117	是的	2003-02-04	2026-04-04
US6936590	没有	2005-08-30	2020-10-04
US9198925	没有	2015-12-01	2020-10-04
US7919598	没有	2011-04-05	2029-12-16
US8361972	是的	2013-01-29	2028-09-21
US8716251	没有	2014-05-06	2028-03-21
US7851502	没有	2010-12-14	2028-08-19
US8221786	没有	2012-07-17	2028-03-21
US9616028	没有	2017-04-11	2030-11-12
US9320853	是的	2016-04-26	2028-09-25
US8827963	是的	2014-09-09	2029-08-04
US8712615	没有	2014-04-29	2030-01-18
US8998876	是的	2015-04-07	2030-07-07
US8758292	是的	2014-06-24	2028-05-12
US8690837	是的	2014-04-08	2029-11-19
US8721615	是的	2014-05-13	2030-07-18
US10973836	没有	2021-04-13	2040-03-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	65年	(化学)
沸点(°C)	609年	(化学)
logP	2.7	(化学)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.173毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.52	ALOGPS
logP	2.11	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.57	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	99.382	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	104.93米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.883	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在3月19日创建2008十六22 /更新于2023年5月15日15:23