优化氮杂四唑的小说和强有力的nonphlorizin SGLT2抑制剂。

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杜X, Lizarzaburu M, Turcotte年代,李T,格林伯格J,山B、P粉丝,凌Y,麦地那JC, Houze J

优化氮杂四唑的小说和强有力的nonphlorizin SGLT2抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年6月15日,21日(12):3774 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.053。Epub 2011 4月20。

PubMed ID

21565497 (在PubMed

]

文摘

先前的努力导致了有力的识别,基于选择性,nonphlorizin SGLT2抑制剂1。这封信描述努力,进一步优化效能,微粒体稳定性、溶解度和本系列SGLT2抑制剂的药代动力学属性。从这些努力,化合物28和32改善溶解度比化合物1和药代动力学特性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节