发现tofogliflozin,小说C-arylglucoside O-spiroketal环系统,作为一个高度选择性钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。

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小林Ohtake Y,佐藤T, T, Nishimoto M,魏N, Takano K,山本K, Ohmori M,山口M, Takami K》SY,安KH、松岗H, Morikawa K,铃木,Hagita H,小泽K, K山口,加藤M, Ikeda年代

发现tofogliflozin,小说C-arylglucoside O-spiroketal环系统,作为一个高度选择性钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。

J地中海化学。2012年9月13日;55 (17):7828 - 40。doi: 10.1021 / jm300884k。Epub 2012年8月28日。

PubMed ID

22889351 (在PubMed

]

文摘

抑制钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)提出了一个新颖的治疗方法来治疗2型糖尿病。在我们努力发现小说SGLT2抑制剂,我们首先生成的三维药效团模型基于已知的抑制剂的叠加。剑桥的搜索使用一系列的药效团结构数据库的查询发现O-spiroketal C-arylglucoside脚手架。随后的化学考试结合计算模型导致识别的临床候选人16 d (CSG452 tofogliflozin),目前在III期临床试验。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	1.3	N /一个	N /一个	细节