小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病的药物:Pyridazinylmethylphenyl葡萄糖苷同系物。

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小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病的药物:Pyridazinylmethylphenyl葡萄糖苷同系物。

地中海Bioorg化学。2010年6月1;20 (11):3420 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.006。Epub 2010年4月9日。

PubMed ID

20434909 (在PubMed

]

文摘

小说C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂含哒嗪图案的设计和合成生物评估。在检测的化合物中,含哒嗪methylthio一半22 l或者环22啊显示最好的一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物体外抑制本系列活动(IC (50) = 13.4、11.4 nm)分别对SGLT2日期。随后,化合物22 l表现出合理的尿葡萄糖排泄和糖尿在正常SD大鼠,从而证明本系列哒嗪具有体内和体外SGLT2抑制功效,尽管一个较低的程度。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节