ortho-Substituted C-aryl糖甙高度有效的和选择性肾sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。

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徐许B,冯Y, Lv B, G,张L, Du J,彭K,许米,盾J,张W,张T,朱L,丁H,盛Z, Welihinda,陈种子B, Y

ortho-Substituted C-aryl糖甙高度有效的和选择性肾sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。

地中海Bioorg化学。2010年6月15日,18 (12):4422 - 32。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.088。Epub 2010年4月29日。

PubMed ID

20576578 (在PubMed

]

文摘

一系列2-substituted C-aryl糖甙合成和评价了抑制hSGLT1 hSGLT2。引入一个适当的邻位取代基在近端苯基环毗邻糖苷键被发现改善SGLT2抑制活动,大幅增加选择性hSGLT2 hSGLT1。选定的化合物体内功效进行了调查。

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Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	6.7	N /一个	N /一个	细节