C-Aryl糖苷SGLT2抑制剂:探索包括c - 5 spirocyclization糖修改。

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罗宾逊RP, Mascitti V, Boustany-Kari厘米,卡尔CL,福利点,Kimoto E,林文杰MT,劳,Klenotic可,麦克唐纳,马奎尔RJ,马斯特森VM,毛雷尔TS,苗族Z, Patel JD, Preville C,里斯先生,她L, Steppan厘米,Thuma BA,朱镕基T

C-Aryl糖苷SGLT2抑制剂:探索包括c - 5 spirocyclization糖修改。

地中海Bioorg化学。2010年3月1;20 (5):1569 - 72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.075。Epub 2010年1月21日。

PubMed ID

20149653 (在PubMed

]

文摘

修改的糖部分C-aryl糖苷钠葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂进行了探讨,包括系统的删除和修改每个糖苷的羟基组。根据结果显示活动非常宽容的结构性变化的c - 5的位置,制备了一系列新型c - 5斯皮罗的类似物。这些类似物表现出低摩尔效力与SGLT2和促进尿葡萄糖排泄(巨大)的老鼠。然而,由于最优(尤其是半衰期)药代动力学参数,预测人类剂量不符合标准进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节