新型大环的C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病的药物。

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金正日MJ,李SH,公园,康H,李JS,李KN,荣格我,金正日J,李J

新型大环的C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病的药物。

Bioorg医疗化学。2011年9月15日,19 (18):5468 - 79。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.045。Epub 2011年7月28日。

PubMed ID

21868239 (在PubMed

]

文摘

新型大环的C-aryl葡萄糖苷SGLT2抑制剂的设计和合成。采用两种不同合成路线的macrocyclization准备小说ansa SGLT2抑制剂。在检测的化合物中,[1、7]dioxacyclopentadecine重点拥有methylthiophenyl在远端环40或ethoxyphenyl远端环23显示最好的体外抑制活性迄今为止在本系列(40、IC (50) = 0.778 nM, 23日,IC(50) = 0.899海里)反对hSGLT2。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	1.35	N /一个	N /一个	细节