蛋白酶体抑制剂获得耐药性的分子机制。

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羽衣甘蓝AJ,摩尔BS

蛋白酶体抑制剂获得耐药性的分子机制。

J地中海化学。2012年12月13日,55岁(23):10317 - 27所示。doi: 10.1021 / jm300434z。Epub 2012年10月3。

PubMed ID

22978849 (在PubMed

]

文摘

蛋白酶体抑制剂(π)的发展已经改变了治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。到目前为止,两个π被FDA批准,boronate肽bortezomib,最近,epoxyketone肽carfilzomib。然而,内在和获得性耐药π,底层机制知之甚少,可能会限制他们的功效。在这个角度看,我们将讨论最近的进步分子π的理解阻力通过人类细胞系和获得性耐bortezomib salinosporamide (marizomib)耐药性细菌进化而来。耐药机制包括蛋白酶体的老年病讨论子单元和催化beta-subunits突变。此外,我们探索潜在的策略来克服π的阻力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bortezomib	蛋白酶体亚基β1型	集成电路50 (nM)	53	N /一个	N /一个	细节
Bortezomib	蛋白酶体亚基β5型	集成电路50 (nM)	7.9	N /一个	N /一个	细节