一种新型平滑拮抗剂的鉴定，可有效抑制刺猬信号传导。

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王健，Mook RA Jr, Lu J, Gooden DM, Ribeiro A, Guo A, Barak LS, Lyerly HK，陈伟

一种新型平滑拮抗剂的鉴定，可有效抑制刺猬信号传导。

中国生物医学工程学报。2012;11;20(22):6751-7。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.09.030。Epub 2012 9月23日

PubMed ID

23063522 (PubMed视图

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摘要

Hedgehog信号通路在胚胎发育和成体组织稳态中发挥重要作用，调控干细胞，在许多癌症中被异常激活。鉴于这一信号通路的重要性，我们基于β -抑制素在Hedgehog信号转导中的作用，开发了一种新型的、通用的、基于细胞的共聚焦成像筛选平台，通过简单地改变筛选方案，可以识别该通路的激动剂或拮抗剂。在此，我们报告了在拮抗剂模式下使用该试验来鉴定Smoothened的新型拮抗剂，包括一种对野生型Smo具有低纳摩尔活性的化合物(A8)，该化合物还能够结合与成神经管细胞瘤临床耐药相关的Smo点突变D473H。我们的数据验证了这种新的筛选方法在进一步开发A8和相关同系物治疗Hedgehog相关疾病，包括治疗基底细胞癌和成神经管细胞瘤方面的作用。

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Vismodegib	平和同族体	Ki (nM)	16.2	N/A	N/A	细节