人体细胞色素P450酶参与鉴定4-hydroxyestazolam从艾司唑仑的形成。
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三浦M,大谷K, Ohkubo T
人体细胞色素P450酶参与鉴定4-hydroxyestazolam从艾司唑仑的形成。
Xenobiotica。2005年5月,35 (5):455 - 65。
- PubMed ID
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16012077 (在PubMed]
- 文摘
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预测药物的相互作用与艾司唑仑、艾司唑仑生物转化的主要hydoxylated代谢物,4-hydroxyestazolam研究体外使用汇集人类肝脏微粒体和个人表达人细胞色素P450 (CYP)的酶。根据希尔艾司唑仑是4-hydroxyestazolam代谢动力学模型在汇集人类肝脏微粒体。艾司唑仑的4-hydroxylation公里值是24.1 microM Vmax值是52.6 pmol min(1)毫克(1)蛋白质。从艾司唑仑的形成4-hydroxyestazolam汇集人类肝脏微粒体显著地抑制了伊曲康唑和红霉素,特定的CYP3A4抑制剂,在剂量依赖性的方式,用IC50值分别为1.1和12.8 microM。艾司唑仑孵化时,表达了人类CYP酶(CYP1A2,体内CYP2A6基因表现、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4),这是只有CYP3A4代谢。总之,艾司唑仑的生物转化4-hydroxyestazolam被CYP3A4催化。
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