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交沙霉素

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总结

交沙霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗各种易感细菌感染。

通用名称
交沙霉素
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01321
背景

来自纳勃纳链霉菌的大环内酯类抗生素。这种药物对多种病原体都有抗菌活性。

类型
小分子
组
临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:827.995
单一同位素的:827.466720543
化学公式
C42H69没有15
同义词
  • JM
  • Josamicina
  • 交沙霉素
  • Josamycine
  • Josamycinum
  • 吉他霉素A3
  • Leucomycin A3
  • 白霉素V 3-乙酸4B(3-甲基丁酸)
  • 白霉素V 3-乙酸4β-(3-甲基丁酸)
  • Turimycin A5
外部id
  • 抗生素yl-704 A3
  • en - 141
  • yl - 704 A3

药理学

指示

用于治疗细菌感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

若沙霉素是一种大环内酯类抗生素链霉菌属narbonensis．这种药物对多种病原体都有抗菌活性。

作用机制

大环内酯类如若沙霉素的作用机制是通过与细菌核糖体的50S亚基可逆结合，从而抑制肽基tRNA的易位，从而抑制细菌蛋白质的生物合成。这种作用主要是抑菌，但高浓度时也可以杀菌。大环内酯倾向于在白细胞内积聚，因此实际上被运输到感染部位。

目标 行动 生物
一个50S核糖体蛋白L4
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
若沙霉素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与若沙霉素合用可提高血清浓度。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄毒素与若沙霉素合用可提高血清浓度。
Alfentanil 阿芬太尼与若沙霉素合用可提高血清浓度。
阿普唑仑 阿普唑仑与若沙霉素合用可提高血清浓度。
氨茶碱 氨茶碱与若沙霉素联用可降低其代谢。
Articaine 若舒霉素联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
阿托伐他汀 若舒霉素联合阿托伐他汀可增加不良反应的风险或严重程度。
卡介苗 卡介苗与若沙霉素合用可降低疗效。
苯坐卡因 若舒霉素联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇 若舒霉素联合苯甲醇可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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国际/其他品牌
Josacine/Josalid/Josamy

类别

ATC代码
Josamycin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于氨基糖苷类有机化合物。这些是由氨基修饰糖组成的分子或分子的一部分。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
碳水化合物和碳水化合物缀合物
直接父
氨基糖甙类
选择父母
大环内酯类及其类似物/二糖/O-glycosyl化合物/三羧酸及其衍生物/脂肪酸酯/环氧乙烷/叔醇/Alpha-hydrogen醛/1, 2-aminoalcohols/二级醇
再展示10个
基
1, 2-aminoalcohol/缩醛/酒精/醛/脂肪族杂单环化合物/Alpha-hydrogen醛/胺/氨基酸或衍生物/氨基糖苷类核心/羰基
显示24个
分子框架
脂肪族杂单环化合物
外部描述符
叔醇、叔氨基化合物、大环内酯类抗生素、乙酸酯、双糖衍生物、糖苷、醛(CHEBI: 31739）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
HV13HFS217
化学文摘号
16846-24-5
InChI关键
XJSFLOJWULLJQS-NGVXBBESSA-N
InChI
InChI = 1 s / C42H69NO15 c1-23(2) 19-32(47) 56-40-27(6) 53-34(22-42(40岁,8)50)57-37-26(5)54-41(36(49)35(37)43(9)10)58-38-29(17-18-44)至(3)30 (46)16-14-12-13-15-25 (4)52-33 (48)21-31 (39 (38)51-11)55-28 (7)45 / h12-14, 16日,18日汽车29-31,41,46岁,49-50H, 15日17日19-22H2, 1-11H3 / b13-12 +, + / t24 -一口水,25 - 26 - 27 + 29 + 30 +,31 - 34 + 35、36、37、38 + 39 + 40 +,41 +,42 - m1 / s1
国际命名
(2 s, 3 s, 4 r, 6 s) 6 - {((2 r, 3, 4, 5, 6) 6 - {((4 r、5 s、6年代,7 r, r, r, 10 11 e, 13 e, 16 r) 4 - (acetyloxy) 10-hydroxy-5-methoxy-9 16-dimethyl-2-oxo-7——(2-oxoethyl) 1-oxacyclohexadeca-11 13-dien-6-yl)氧}4 -(二甲胺基)5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]氧}4-hydroxy-2, 4-dimethyloxan-3-yl 3-methylbutanoate
微笑
有限公司[C@H] 1 [C@@H] (CC (= O) O (C@H) (C) C \ C = C \ C = C \ [C@H] (O) [C@H] (C) C [C@H] (CC = O) [C@@H] 1 [C@@H] 1 O (C@H) (C) [C@@H] (O (C@H) 2 C (C@@) (C) (O) [C@@H] (OC (= O) CC (C) C) [C@H] (C) O2) [C@@H] ([C@H] 1 O) N (C) C) OC (C) = O

参考文献

合成参考

Takashi Osono, Kiruko Moriyama, Keisuke Murakami, Hamao Umezawa，“单丙酰- josamyin -2的生产过程。”美国专利US4001399, 1972年1月发布。

 US4001399
一般引用
  1. Przybylski P, Pyta K, Stefanska J, Brzezinski B, Bartl F:大环内酯类抗生素josamycin新型羟基氨基烷基- α， β -不饱和衍生物的结构解析，完全核磁共振赋值和PM5理论研究。化学学报。2010年4月;48(4):286-96。doi: 10.1002 / mrc.2574。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015418
KEGG药物
D01235
KEGG化合物
C12662
PubChem化合物
5282165
PubChem物质
46505431
ChemSpider
4445361
RxNav
6084
ChEBI
31739
ChEMBL
CHEMBL224436
锌
ZINC000096006021
治疗靶点数据库
DAP000887
网页
PA164749133
维基百科
交沙霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 婴儿,过早 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服
颗粒，用于悬浮 口服 1克
颗粒，用于悬浮 口服 250毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 500毫克
片剂，用于悬浮 1克
片剂，用于悬浮 500毫克
片剂，口腔崩解 口服 500毫克
解决方案 口服
片剂，覆膜 口服
颗粒
颗粒，用于悬浮 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 131.5°C PhysProp
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0535毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.47 ALOGPS
logP 3.22 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.71 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.9 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 13 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 206.052 Chemaxon
可旋转键数 14 Chemaxon
折射性 211.03米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 87.663. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.5235
血脑屏障 - 0.9659
Caco-2渗透 - 0.6872
22基板 底物 0.586
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.901
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.901
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9274
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7897
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.5659
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.917
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9118
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8953
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9564
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8389
致癌性 Non-carcinogens 0.9287
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 1.8513 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.978
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9424
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.50S核糖体蛋白L4
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖体的结构组成
特定的功能
作为主要的rRNA结合蛋白之一，该蛋白最初结合在23S rRNA的5'端附近。这在50S组装的早期阶段非常重要。它与不同的…
基因名字
rplD
Uniprot ID
P44345
Uniprot名字
50S核糖体蛋白L4
分子量
21954.185哒
参考文献
  1. Tait-Kamradt A, Davies T, Cronan M, Jacobs MR, Appelbaum PC, Sutcliffe J: 23S rRNA和核糖体蛋白L4突变是体外大环内酯传代选择的肺炎球菌耐药的原因。抗微生物制剂Chemother。2000 Aug;44(8):2118-25。［文章］

药物创建于2007年6月30日17:19 /更新于2021年6月12日10:52