角色转换的特定的细胞色素P450亚型phenoxypropoxybiguanide类似物在人肝微粒体的抗疟dihydrotriazines。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
迪亚兹DS, Kozar MP,史密斯KS,亚设有限公司苏萨JC, Schiehser GA, Jacobus DP, Milhous工作,斯基尔曼博士,希勒太瓦
角色转换的特定的细胞色素P450亚型phenoxypropoxybiguanide类似物在人肝微粒体的抗疟dihydrotriazines。
药物金属底座Dispos。2008年2月,36 (2):380 - 5。Epub 2007年11月15日。
- PubMed ID
-
18006651 (在PubMed]
- 文摘
-
Phenoxypropoxybiguanides, PS-15等抗疟高活性化合物的关系类似于氯胍及其活性代谢物cycloguanil。然而,与cycloguanil WR99210, PS-15的活性代谢物,保留了在体外对新兴力量antifolate-resistant疟疾寄生虫。最近,新系列的体外代谢phenoxypropoxybiguanide类似物研究了生产活动三嗪的代谢产物由人类肝脏微粒体。这个调查的目的是要阐明的主要细胞色素P450亚型参与生产的活性代谢物在当前领先的候选人。通过使用表达重组人同种型制剂,具体化学抑制剂,和isoform-specific抑制性抗体,主要参与体外代谢活化的细胞色素P450亚型jpc - 2056被阐明。与氯胍,代谢主要由CYP2C19、结果表明,CYP3A4的新陈代谢起着更重要的作用PS-15和jpc - 2056。而CYP2D6似乎发挥重要作用的新陈代谢PS-15 WR99210,似乎不那么重要的转换jpc jpc - 2067 - 2056。这些结果是鼓舞人心的,考虑到突出CYP2D6 CYP2C19和多态性在某些人群感染疟疾的风险,因为当前的临床前药本系列候选人可能不依赖于这些酶代谢活化。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物反应
-
反应 细节
