NP031112 thiadiazolidinone化合物,防止炎症和神经退行性变的excitotoxic条件下:在脑部疾病潜在的治疗作用。

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Luna-Medina R, Cortes-Canteli M, Sanchez-Galiano年代,Morales-Garcia是的,马丁内斯,桑托斯,Perez-Castillo

NP031112 thiadiazolidinone化合物,防止炎症和神经退行性变的excitotoxic条件下:在脑部疾病潜在的治疗作用。

J > 2007年5月23日,27日(21):5766 - 76。doi: 10.1523 / jneurosci.1004 - 07.2007。

PubMed ID

17522320 (在PubMed

]

文摘

在许多急性损伤和慢性炎症和神经退行性变的共存中枢神经系统疾病(如中风、老年痴呆症、帕金森症)。井特征的脑损伤动物模型涉及政府的海人酸,导致边缘发作和随后的神经元死亡,尤其是在CA1和CA3锥体细胞和中间神经元在海马体的门。我们之前的工作展示了强大的抗炎和神经保护作用的两个thiadiazolidinones化合物,NP00111 (2, 4-dibenzyl——(1、2、4) thiadiazolidine-3 5-dione)和NP01138 (2-ethyl-4-phenyl——(1、2、4) thiadiazolidine-3 5-dione),小学文化的皮层神经元,星形胶质细胞和小胶质细胞。NP031112的在这里,我们表明,注入更强的thiadiazolidinone导数,在大鼠海马可以显著降低海人段炎症,以水肿形成使用t2加权磁共振成像和胶质激活,海马体受损区域的神经保护效应。NP031112-induced神经保护,在体外和体内,被cotreatment大幅减毒与GW9662 (2-chloro-5-nitrobenzanilide),一个已知的核受体的拮抗剂过氧物酶体proliferator-activated受体γ,表明NP031112的影响可以通过激活介导的受体。因此,这些发现NP031112标识为神经退行性疾病的潜在治疗剂治疗。

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