抗疟药物青蒿素对细胞色素P450酶的影响使用重组酶和人肝微粒体体外:联合疗法的潜在影响。
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爱立信T, Sundell J, Torkelsson常驻内罗毕,霍夫曼KJ,阿什顿M
抗疟药物青蒿素对细胞色素P450酶的影响使用重组酶和人肝微粒体体外:联合疗法的潜在影响。
Xenobiotica。2014年7月,44(7):615 - 26所示。doi: 10.3109 / 00498254.2013.878815。Epub 2014年1月8日。
- PubMed ID
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24400699 (在PubMed]
- 文摘
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1。细胞色素P450酶系统是最重要的贡献者氧化代谢的药物。抑制修改,更具体地说,这个系统是一个重要的行列式的几个药物之间的相互作用(ddi)。2。影响青蒿素抗疟代理及其结构类似物、蒿甲醚、双氢青蒿素含量测定青蒿琥酯和,在七个主要的人类肝脏CYP亚型(CYP1A2、2 a6、2 b6, 2 c9, 2 c19 2 d6和3 a4)评价重组酶(荧光测定)和人类肝脏微粒体(质/ MS分析)。抑制能力(IC50)和抑制机制使用非线性回归分析进行评估。在vitro-in体内外推法使用[我]/ Ki比率应用于预测DDI体内的风险。3所示。所有测试化合物抑制cyp酶活性,主要通过抑制的混合型,CYP1A2、2 b6, 2 c19和3 a4受影响。高风险的交互体内是预测如果青蒿素与CYP1A2 coadministrated或2 c19基质。 4. With respect to CYP1A2 inhibition in vivo by artemisinin compounds, our findings are in line with previously published data. However, reported risks of interaction may be overpredicted and should be interpreted with caution.
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