在攻击- 509:一种新型抗雄激素治疗前列腺癌。

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克莱格新泽西,Wongvipat J约瑟夫•JD Tran C, Ouk年代,Dilhas,陈Y, Grillot K,比绍夫,Cai L, Aparicio, Dorow年代,Arora V,邵G,钱J,赵H,杨G,曹C, Sensintaffar J, Wasielewska T,赫伯特先生,Bonnefous C, Darimont B,谢尔嗨,Smith-Jones P,巴生米,史密斯ND, De Stanchina E,吴N, Ouerfelli O,里克斯PJ,海曼RA,荣格我,索耶斯CL,海格JH

在攻击- 509:一种新型抗雄激素治疗前列腺癌。

癌症研究》2012年3月15日,72 (6):1494 - 503。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 11 - 3948。Epub 2012 1月20。

PubMed ID

22266222 (在PubMed

]

文摘

继续依赖雄激素受体(AR)现在理解为一个核心机制castration-resistant前列腺癌(CRPC),最先进的形式,这种疾病。而建立和小说在转移性CRPC AR pathway-targeting代理显示临床疗效,dose-limiting副作用仍为所有当前的代理问题。在这项研究中,我们报告的发现和发展是- 509,竞争完全敌对的基于“增大化现实”技术的超表达AR抑制剂,CRPC的常见和重要的特征。在攻击- 509优化AR转录活性和抑制前列腺癌细胞增殖,药物动力学和体内功效。bicalutamide相比,在攻击- 509缺乏CRPC的重要受体激动剂临床前模型的活动。此外,在攻击- 509缺乏诱导活动AR核本地化或DNA结合。在临床上有效的小鼠人类CRPC异种移植模型,在攻击- 509显示比MDV3100更大的功效。最大的治疗反应在该模型中实现30毫克/公斤/天的攻击- 509,而相同的响应需要100毫克/公斤/天的MDV3100和更高的稳态血浆浓度。因此,在攻击- 509展品特点预测更高的治疗指数更大的潜力最大限度地有效剂量的人比目前的基于“增大化现实”技术的拮抗剂。我们的发现提供了临床前证据原则是- 509作为一个有前途的治疗castration-sensitive和castration-resistant形式的前列腺癌。

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药物

Apalutamide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Apalutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Apalutamide	GABA (A)受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	拮抗剂	细节