人口S-ketamine和norketamine的药物静脉注射和口服给药后在健康的志愿者。

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芬达,Kinnunen M,后方JT, Kalso E

人口S-ketamine和norketamine的药物静脉注射和口服给药后在健康的志愿者。

欧元中国新药杂志。2015年4月,71 (4):441 - 7。doi: 10.1007 / s00228 - 015 - 1826 - y。Epub 2015 3月1。

PubMed ID

25724645 (在PubMed

]

文摘

目的:低剂量氯胺酮是一种有利可图的癌症疼痛治疗方法,围手术期治疗的痛苦,和管理难治性抑郁症。镇痛效能的主要代谢物norketamine被认为是氯胺酮的三分之一。然而,很少有研究存在于口头S-ketamine服用的药物动力学。方法:在我们的研究中,11名健康志愿者收到S-ketamine 0.25毫克/公斤口服和静脉注射0.125毫克/公斤。S-ketamine和norketamine浓度测量23.5 h post-dose。群体药代动力学模型建立了描述norketamine S-ketamine和药效。结果:three-compartment模型S-ketamine和norketamine最好的描述数据。以适应广泛的口服S-ketamine norketamine形成后,一个单独的presystemic absorption-phase组件包括除了系统性的形成。S-ketamine的口服生物利用度低,8%(11%个人间变异性)及其间隙很高,95 L / h / 70公斤(13%个人间的变化)。模拟表明,口服给药后,在稳态norketamine AUC S-ketamine的16.5倍。 CONCLUSIONS: Given that the analgesic effect of S-ketamine is due to both S-ketamine and norketamine, relatively small oral doses of S-ketamine can be assumed to be a feasible alternative to repeated intravenous dosing, for example in the setting of chronic pain.

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