新的水溶性sulfonylphosphoramidic酸选择性cox - 2抑制剂cimicoxib的衍生品。一种新颖的方式磺酰胺高活性化合物。

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Almansa C, Bartroli J,贝洛克J,卡瓦尔康蒂FL, Ferrando R,戈麦斯洛杉矶。拉米斯,Carceller E,梅洛,Garcia-Rafanell J

新的水溶性sulfonylphosphoramidic酸选择性cox - 2抑制剂cimicoxib的衍生品。一种新颖的方式磺酰胺高活性化合物。

J地中海化学。2004年10月21日,47 (22):5579 - 82。

PubMed ID

15481993 (在PubMed

]

文摘

的合成和药理评价新的水溶性phosphoramidate衍生品的选择性cox - 2抑制剂cimicoxib (4)。sulfonylphosphoramidic酸衍生物10转换为4人血浆和显示优秀的老鼠体内活动carrageenan-edema测试。药代动力学评价在狗表示,10表现作为一个前药,立即转换到4,给一个完全相同的概要文件的母体化合物。这些结果代表的第一次描述phosphoramidic酸作为sulfonamido高活性化合物组。化合物10还表现出一个重要的和持续的镇痛效应在痛觉过敏测试在老鼠和水溶解度高pH值高于7。这个配置文件导致的选择10 (ur - 14048)肠外治疗急性疼痛的进一步发展。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Cimicoxib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cimicoxib	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节