肺表面活性物质的合成KL4肽作为有效的siRNA交付向量肺交付。

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梁邱Y,食物我,W,钟WWY,麦JCW,林JKW

肺表面活性物质的合成KL4肽作为有效的siRNA交付向量肺交付。

摩尔制药。2017年12月4日,14日(12):4606 - 4617。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00725。Epub 2017年11月17日。

PubMed ID

29121767 (在PubMed

]

文摘

肺的小核RNA)有巨大的潜在治疗多种呼吸道疾病。裸核转染细胞的能力在肺部没有交付向量促使调查一个内生组件是否至少部分负责核的细胞吸收,以及是否可以开发一种安全、高效的交付系统从该组件,进一步提高转染效率。表面活性剂蛋白B (SP-B),带正电荷的蛋白质分子中发现肺表面活性剂,是一个可能的候选人。而小干扰rna转染SP-B的作用仍有待确定,SP-B模拟,合成KL4肽,研究在这项研究作为一个潜在的核航母。KL4 21-residue阳离子多肽,能够结合核形成纳米复合物。它介导核转染有效地在人类肺上皮细胞的体外,A549细胞,和BEAS-2B细胞,与Lipofectamine 2000。当商业肺表面活性物质(Infasurf)添加在转染中、小干扰rna在细胞转染的基因沉默效应Lipofectamine 2000完全废除,而转染与KL4仍不受影响。在4摄氏度,KL4未能实现核细胞,表明一个依赖资源的过程参与吸收的复合物。氯丙嗪(抑制剂chathrin-mediated内吞作用),但不是制霉菌素(抑制剂caveolae-mediated内吞作用),抑制KL4 /核配合物的吸收,建议他们通过clathrin-mediated进入细胞内吞作用。没有细胞毒性的迹象或免疫反应引起的KL4和KL4 /核复合体。 Overall, this study demonstrated that synthetic KL4 peptide is a promising candidate for siRNA carrier for pulmonary delivery and could be a potential platform for delivering other types of nucleic acid therapeutics.

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药物

Sinapultide