主要人类肝细胞作为结构活性关系的评估工具在细胞色素P450感应外源性物质的潜力:评价利福平,rifapentine和利福。

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李美联社,Reith可,拉斯穆森Gorski JC,大厅SD,徐L,卡明斯基DL,程恩华路

主要人类肝细胞作为结构活性关系的评估工具在细胞色素P450感应外源性物质的潜力:评价利福平,rifapentine和利福。

化学生物相互作用。1997年11月6日,107(2):相当于17 - 30。

PubMed ID

9402947 (在PubMed

]

文摘

在我们的实验室,主要被调查人类肝细胞的体外试验系统评价药代动力学的药物之间的相互作用。我们的研究这是第一个研究报道,直接比较了细胞色素P450 3同工酶(CYP3A)诱导的潜力三个抗菌素来自利福霉素B,也就是说,利福平,rifapentine和利福。CYP3A活动的两个端点,睾丸激素6 beta-hydroxylation和咪达唑仑1-hydroxylation一直使用。结果从四个不同的人类肝细胞捐献者显示一致,利福平,rifapentine CYP3A的强有力的诱发者,同时显著降低感应潜力是观察利福。相对感应能力的三个抗菌素(利福平> rifapentine > >利福)是人类体内符合可用的数据。为CYP1A测量ethoxyresorufin O-deethylase活动,CYP2C8/9衡量甲苯磺丁脲4-hydroxylation活动,CYP2D6衡量右美沙芬O-demethylation,和AZT glucuronidation,有或没有影响,归纳在哪里发现统计学意义在这些其他端点,最大感应值< 100%的控制。我们的研究结果表明,CYP3A是主要CYP引起这些利福霉素B衍生品。这些研究说明人类肝细胞的应用评价CYP感应结构活性关系的这类化学物质和作为药物之间相互作用的体外筛选潜在的通过CYP归纳。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
利福平	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
Rifapentine	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Rifapentine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节