Rifapentine是一种抗生素,会抑制活性RNA聚合酶在易感细胞。具体地说,它与细菌RNA聚合酶,但不抑制哺乳动物的酶。杀菌和有一个非常广泛的活动对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括铜绿假单胞菌)和专门结核分枝杆菌。因为快速的耐药细菌的出现,使用仅限于分枝杆菌感染的治疗和其他一些迹象。利福平当口服吸收,广泛分布于人体组织和体液,包括脑脊液。在肝脏代谢,消除胆汁和,在一个小得多的程度上,在尿液,但剂量调整与肾功能不全是不必要的。

的作用机制

Rifapentine显示更高的抑菌和杀菌活动尤其是人类monocyte-derived巨噬细胞对胞内细菌生长。Rifapentine会抑制结核分枝杆菌敏感菌株的RNA聚合酶。Rifapentine行为通过RNA聚合酶的抑制,导致抑制RNA合成和细胞死亡。

目标	行动	生物
一个DNA-directed RNA聚合酶β亚基的	抑制剂	结核分枝杆菌

吸收

从胃肠道吸收迅速,好。

的体积分布

70.2±9.1 L

蛋白结合

97.7%(与血浆蛋白)

新陈代谢

肝

路线的消除

后一个600毫克口服剂量的放射性标记的rifapentine健康志愿者(n = 4)总数的87% 14 c rifapentine恢复在尿液和粪便(17%)(70%)。

半衰期

不可用

间隙

明显的口腔cl = 2.51 + / - 0.14 L / h(男性肺结核病人600毫克rifapentine结合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇)
明显的口腔cl = 1.69 + / - 0.41 L / h(女性肺结核病人600毫克rifapentine结合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Rifapentine时可以增加。
Abametapir	的血清浓度Rifapentine时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Rifapentine时可以增加。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢结合Rifapentine时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Rifapentine时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Rifapentine时可以增加。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Rifapentine时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Rifapentine时可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Rifapentine时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Adagrasib可以结合Rifapentine时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。带着rifapentine食品提高其生物利用度,减少肠胃难过。Rifapentine平板电脑可以粉碎和混合半固体食物,如果必要的。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rifapentine盐酸盐	5915年qbw8la	127923-87-9	YAXMCEWRTZAGIM-ZYFLDTFVSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Priftin	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2017-02-08	不适用
Priftin	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2009-03-30	2020-11-30
Priftin	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2017-02-08	不适用

类别

ATC代码

J04AB05——Rifapentine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为macrolactams。这些是循环氨基羧酸酰胺,1-azacycloalkan-2-one结构,或类似物有未饱和或杂原子取代的一个或多个碳原子环。他们是氮类似物(o原子氮原子取代的环羧酸集团)的天然大环内酯类。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Macrolactams
子课: 不可用
直接父: Macrolactams
选择父母: Naphthofurans/萘酚和衍生品/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/对苯二酚/缩酮/N-alkylpiperazines/氨基酸和衍生品/三烷基胺

显示13
基: 1,4-diazinane/1-naphthol/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle

34展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: N-alkylpiperazine N-iminopiperazine,利福霉素(CHEBI: 45304)

受影响的生物

结核分枝杆菌
分枝杆菌

化学标识符

UNII: XJM390A33U
化学文摘号: 61379-65-5
InChI关键: WDZCUPBHRAEYDL-GZAUEHORSA-N
InChI: InChI = 1 s / C47H64N4O12 c1-24-13-12-14-25(2) 46(59) 49-37-32(23-48-51-20-18-50(19-21-51) 31-15-10-11-16-31) 41(56) 34-35(42(37) 57) 40(55) 29日(6)44-36 (34)45 (58)47 (63 - 44)61-22-17-33 (60-9)26 (3)43 (62 - 30 (7)52)28 (5)39 (54)27 (4)38 (24)53 / h12-14, 17日,22 - 24,代谢途径,31岁,33岁的38-39,43岁,53-57H,年级,15 - 16岁,18-21H2, 1-9H3, (H, 49岁的59)/ b13-12 + 22-17 + 25-14, 48-23 + / t24 - 26 + 27 + 28 + 33 - 38 - 39 + 43 + 47 - / mo / s1
国际命名: (7、9 E, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个E, 21 z) -26 - [(E) - ((4-cyclopentylpiperazin-1-yl)亚氨基的)甲基)2,15日,17日,27日29-pentahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-6, 23-dioxo-8, 30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1 ^{4 7} 0 ^{5, 28日}]triaconta-1(28), 2、4、9日19日,21日,25(29),醋酸26-octaen-13-yl
微笑: 有限公司(C@H) 1 \ C = C \ [C@@]阿2 (C) OC3 = C (C2 = O) C2 = C (C (O) = C3C) C (O) = C (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) C (\ C = N \ N1CCN (CC1) C1CCCC1) = C2O

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB15332
KEGG药物: D00879
KEGG化合物: C08059
PubChem化合物: 6323497
PubChem物质: 46507322
ChemSpider: 10482075
RxNav: 35617年
ChEBI: 45304年
ChEMBL: CHEMBL1660
锌: ZINC000169621228
治疗目标数据库: DAP000426
网页: PA164783809
PDBe配体: RPT
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rifapentine

PDB项

2 a69/6本·

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	结核病	1
4	没有招聘	预防	艾滋病毒血清阳性/家庭联系/结核病	1
4	没有招聘	预防	肾功能衰竭/肺结核晚期阶段	1
4	招聘	卫生服务研究	上瘾/肝炎/感染人类免疫缺陷病毒(HIV) /获得性免疫缺陷综合征(AIDS)/阿片类药物依赖/结核病	1
4	招聘	预防	结核病	1
4	招聘	治疗	患者依从性	1
4	撤销	基础科学	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病	1
3	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病	3
3	完成	预防	潜伏性结核感染(LTI)	1
3	完成	预防	矽肺病/结核病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Gruppo Lepetit水疗
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Priftin 150毫克片剂	3.96美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0213毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.83	ALOGPS
logP	3.7	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.99	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.88	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	14	Chemaxon
氢供体数	6	Chemaxon
极地表面面积	220.15²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	242米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	93.56³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6848
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6609
22基板	底物	0.8997
我22抑制剂	抑制剂	0.7632
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5252
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8267
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8555
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7246
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8865
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8436
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9073
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7042
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8274
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.598
致癌性	Non-carcinogens	0.8187
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.3722 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9221
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6821

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。DNA-directed RNA聚合酶β亚基的

类: 蛋白质
生物: 结核分枝杆菌
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 催化DNA的转录成RNA RNA聚合酶使用四个核糖核苷三磷酸腺苷作为底物。
特定的功能: Dna结合
基因名字: rpoC
Uniprot ID: P9WGY7
Uniprot名字: DNA-directed RNA聚合酶β亚基的
分子量: 146768.085哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
柯林斯威廉姆斯DL,春天L, L,米勒LP, Heifets磅,Gangadharam公关,Gillis TP:贡献rpoB突变的发展利福霉素在结核分枝杆菌抗力移转。Antimicrob代理Chemother。1998年7月,42 (7):1853 - 7。(文章]
Tupin, Gualtieri M, Roquet-Baneres F, Morichaud Z, Brodolin K, Leonetti JP:耐利福平:在十字路口之间的生态、基因组和医疗问题。Int J Antimicrob代理。2010年6月,35(6):519 - 23所示。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2009.12.017。Epub 2010年2月24日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M:利福平明显降低血浆浓度的吡喹酮在健康志愿者。中国新药杂志。2002年11月,72(5):505 - 13所示。doi: 10.1067 / mcp.2002.129319。(文章]
Rana R,陈Y,弗格森党卫军,Kissling通用电气、Surapureddi年代,戈尔茨坦JA:肝细胞的核因子4{α}调节rifampicin-mediated CYP2C诱导基因在人类肝细胞的主要文化。药物金属底座Dispos。2010年4月,38 (4):591 - 9。doi: 10.1124 / dmd.109.030387。2010年1月19日Epub。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
食品药品监督管理局临床药理学点评:Rifapentine [链接]

细节 3所示。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

引用

缅甸人WJ,加里卡诺K, Peloquin C:比较利福霉素抗菌药物的药代学和药效学。40 Pharmacokinet。2001; (5): 327 - 41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

李美联社,Reith可,拉斯穆森Gorski JC,大厅SD,徐L,卡明斯基DL,程路:主要人类肝细胞作为结构活性关系的评估工具在细胞色素P450感应外源性物质的潜力:评价利福平,rifapentine和利福。化学生物相互作用。1997年11月6日,107(2):相当于17 - 30。(文章]
Shimokawa Y,尤达N,近藤年代,Yamamura Y, Y Takiguchi Umehara凯西:抑制25抗结核药物的潜力CYP活动在人类肝脏微粒体。生物制药公牛。2015;38 (9):1425 - 9。doi: 10.1248 / bpb.b15 - 00313。Epub 2015 6月20。(文章]
冬天H, Egizi E,穆雷年代,Erondu N,金斯堡,唤醒DJ, Severynse-Stevens D,泡利E:评价药代动力学相互作用的重复剂量的rifapentine或利福平,一剂bedaquiline在健康成年受试者。Antimicrob代理Chemother。2015年2月,59 (2):1219 - 24。doi: 10.1128 / AAC.04171-14。Epub 2014年12月15日。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物
策展人评论: 利福霉素导数已知抗菌药物诱导CYP2C9。这个酶作用是基于Rifapentine的药品类。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

胡赵郑C,胡锦涛X, L, M,高F:临床和药理特点rifapentine在糖尿病患者使用积极的和潜在的结核病:我们知道足够了吗?药物洗脱支架重击。”2017年10月11日;11:2957 - 2968。doi: 10.2147 / DDDT.S146506。eCollection 2017。(文章]
Asaumi R, Toshimoto K,托比Y, Hashizume K, Nunoya KI, Imawaka H,李W, Sugiyama Y:利福平的综合PBPK模型定量预测复杂的药物之间的相互作用:CYP3A / 2 c9感应和OATP抑制效果。CPT Pharmacometrics系统杂志。2018年3月,7 (3):186 - 196。doi: 10.1002 / psp4.12275。Epub 2018 2月5。(文章]
山下式F,莎莎Y,吉田年代,Hisaka, Asai Y,北野H, Hashida M,铃木H:建模rifampicin-induced CYP3A4激活动力学预测临床药物之间的相互作用的体外数据。《公共科学图书馆•综合》。2013年9月24日,8 (9):e70330。doi: 10.1371 / journal.pone.0070330。eCollection 2013。(文章]
Rifapentine FDA标签(文件]
药物代谢酶的诱导和人类肝细胞细胞系凋亡使用小说(文件]

细节 6。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Svensson EM,穆雷年代,Karlsson莫,Dooley柯:利福平和rifapentine bedaquiline浓度显著降低,一个新的抗结核药物。J Antimicrob Chemother。2015年4月,70(4):1106 - 14所示。doi: 10.1093 /江淮/ dku504。Epub 2014年12月21日。(文章]
李美联社,Reith可,拉斯穆森Gorski JC,大厅SD,徐L,卡明斯基DL,程路:主要人类肝细胞作为结构活性关系的评估工具在细胞色素P450感应外源性物质的潜力:评价利福平,rifapentine和利福。化学生物相互作用。1997年11月6日,107(2):相当于17 - 30。(文章]
Shimokawa Y,尤达N,近藤年代,Yamamura Y, Y Takiguchi Umehara凯西:抑制25抗结核药物的潜力CYP活动在人类肝脏微粒体。生物制药公牛。2015;38 (9):1425 - 9。doi: 10.1248 / bpb.b15 - 00313。Epub 2015 6月20。(文章]
威廉姆森B, Dooley KE,张Y, DJ,欧文:感应流入和流出的转运蛋白和细胞色素P450 3 a4在人类肝细胞主要由利福平、利福,rifapentine。Antimicrob代理Chemother。2013年12月,57 (12):6366 - 9。doi: 10.1128 / AAC.01124-13。Epub 2013年9月23日。(文章]
陆Dooley KE, Bliven-Sizemore EE,维纳米,Y, Nuermberger EL,哈伯德WC, Fuchs EJ,米利亚山,缅甸人WJ,多尔曼SE:安全性和药物动力学的升级对公开的日常剂量药物rifapentine在健康志愿者。91年5月,中国新药杂志。2012 (5):881 - 8。doi: 10.1038 / clpt.2011.323。(文章]
缅甸人WJ,加里卡诺K, Peloquin C:比较利福霉素抗菌药物的药代学和药效学。40 Pharmacokinet。2001; (5): 327 - 41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。(文章]
Aristoff PA,加西亚GA,基尔霍夫PD,肖沃特高清:药理——障碍和机会。肺结核(Edinb)。2010年3月,90 (2):94 - 118。doi: 10.1016 / j.tube.2010.02.001。Epub 2010年3月16日。(文章]
FDA Priftin (Rifapentine)标签(链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年8月,2021 00:11

Rifapentine

识别

结构Rifapentine (DB01201)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

组件:

引用

引用

引用

引用