宠物的分析5-HT2A受体反兴奋剂acp - 103在人类大脑。

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诺艾尔,Mansson M,约万诺维奇H, Karlsson P, Halldin C, Farde L, Vanover KE, Hacksell U, Brann先生,戴维斯再保险,维纳DM

宠物的分析5-HT2A受体反兴奋剂acp - 103在人类大脑。

Int J Neuropsychopharmacol。2008年3月,11 (2):163 - 71。Epub 2007年8月21日。

PubMed ID

17708779 (在PubMed

]

文摘

非典型抗精神病药物的临床特性的机制被假定是介导的,在某种程度上,通过交互5-HT2A受体。最近,它已经认识到临床有效的抗精神病药物是逆5-HT2A受体受体激动剂而不是中立的拮抗剂。在目前的研究中,这是小说的临床开发的一部分,选择性5-HT2A受体反兴奋剂acp - 103,我们应用正电子发射断层扫描(PET)与放射性配体(11 c) N-methylspiperone (c[11]新孟邦党)之间的关系来研究口服剂量,acp - 103的等离子体水平,吸收人类的大脑。药品监督管理局的安全也得到了评估。四个健康志愿者在基线检查宠物,各种单剂量口服后,acp - 103。两个科目每个收到的1、5、20毫克剂量,和两个科目都收到2,10和100毫克剂量。acp - 103是耐受性良好。观察检测受体结合以非常低的acp - 103血清水平。皮质(11 c)新孟邦党绑定被发现存在剂量依赖的相关性和安装质量作用定律。绑定后可检测的减少口服剂量的acp - 103低至1毫克,并达成附近最大位移后10 - 20毫克剂量。 In conclusion, administration of ACP-103 to healthy volunteers was found to be safe and well tolerated, and single oral doses as low as 10 mg were found to fully saturate 5-HT2A receptors in human brain as determined by PET.

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药物

Pimavanserin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pimavanserin	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	反向激动剂	细节